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第十一單元 抗帕金森藥
左旋多巴
1.體內(nèi)過程
左旋多巴口服后可由小腸吸收,血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間為0.5~2小時(shí),血漿t1/2為1~3小時(shí)?诜战(jīng)門靜脈入肝臟后,即有大部分藥物被脫羧,轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?還有一部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進(jìn)入腦內(nèi),因而進(jìn)入中樞的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應(yīng)的原因。進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴,在中樞多巴脫羧酶作用下,可轉(zhuǎn)化為多巴胺。
2.藥理作用及臨床應(yīng)用
(1)抗帕金森病
左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)后轉(zhuǎn)化為多巴胺,可補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺含量不足,發(fā)揮抗帕金森病作用。經(jīng)本品治療后,約75%的患者可獲較好療效。其作用特點(diǎn)為:
、賹(duì)輕癥及年輕患者療效較好,而重癥及年老患者療效較差。
、趯(duì)肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難療效較好,而對(duì)肌肉震顫療效較差。
、圩饔幂^慢,用藥2~3周出現(xiàn)療效,1~6月才獲最大療效。
④作用較持久。
⑤對(duì)其他原因引起的帕金森綜合征也有效,但對(duì)吩噻嗪類等抗精神病藥所引起者則無效。
(2)治療肝昏迷
左旋多巴能在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為去甲腎上腺素,使正常神經(jīng)活動(dòng)得以恢復(fù),患者可從昏迷狀態(tài)下蘇醒。僅作短時(shí)治療。
卡比多巴的藥理作用及臨床應(yīng)用
卡比多巴為α-甲基多巴肼的左旋體,具有較強(qiáng)的抑制L-芳香氨基酸脫羧酶的活性。本品不易進(jìn)入腦內(nèi),故與左旋多巴合用時(shí),僅能抑制外周多巴脫羧酶,可減少左旋多巴外周脫羧為多巴胺,使進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴濃度明顯升高,同時(shí)也使其不良反應(yīng)明顯減少。本品單獨(dú)應(yīng)用時(shí)并無治療意義。常將卡比多巴與左旋多巴按1:10劑量合用,可使左旋多巴的有效劑量減少75%。
苯海索的藥理作用及臨床應(yīng)用
苯海索又稱安坦,可阻斷中樞膽堿受體,減少紋狀體中乙酰膽堿的作用。其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10~1/2?拐痤澂熜л^好,但改善僵直及動(dòng)作遲緩較差,對(duì)某些繼發(fā)性癥狀如過度流涎有改善作用。
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