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第八單元 局部麻醉藥
局麻作用及作用機(jī)制
1.局麻作用
局麻藥可作用于神經(jīng),使產(chǎn)生神經(jīng)沖動(dòng)所需的閾電位提高,抑制動(dòng)作電位去極化上升的速度,動(dòng)作電位降低,傳導(dǎo)速度減慢,并延長不應(yīng)期。
2.作用機(jī)制
神經(jīng)動(dòng)作電位的產(chǎn)生與神經(jīng)受刺激時(shí)可引起膜通透性改變有關(guān),引起Na+內(nèi)流和K+外流。局麻藥可抑制這種通透性的改變,即阻滯Na+內(nèi)流,使Na+不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),這種作用的產(chǎn)生是由于藥物阻斷了電壓門控型Na+通道,引起Na+通道蛋白構(gòu)象變化,促使非活性狀態(tài)的Na+通道閘門關(guān)閉,阻斷Na+通道,造成傳導(dǎo)阻滯,從而產(chǎn)生局麻作用。
常用局麻藥
1.普魯卡因的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)
常用局麻藥,脂溶性低,穿透力弱,只能注射給藥,用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉,還可用于損傷部位局部封閉療法,本品代謝產(chǎn)物對氨苯甲酸能拮抗磺胺藥抗菌活性,故應(yīng)避免與磺胺藥聯(lián)合使用。使用前應(yīng)做皮試,過敏者不能應(yīng)用。
2.利多卡因的臨床應(yīng)用
作用較普魯卡因快、強(qiáng)而久,安全性亦較好,有較強(qiáng)粘膜穿透力?捎糜诟鞣N局麻方法。主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。
3.丁卡因的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)
作用及毒性均比普魯卡因強(qiáng)10倍,脂溶性高,穿透力強(qiáng),易進(jìn)入神經(jīng),也易被吸收,常用于表面麻醉。因毒性大,一般不用于浸潤麻醉。
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