2014年臨床助理《藥理學》章節(jié)復習講義：第八章

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第八單元 局部麻醉藥

　　局麻作用及作用機制

　　1.局麻作用

　　局麻藥可作用于神經，使產生神經沖動所需的閾電位提高，抑制動作電位去極化上升的速度，動作電位降低，傳導速度減慢，并延長不應期。

　　2.作用機制

　　神經動作電位的產生與神經受刺激時可引起膜通透性改變有關，引起Na+內流和K+外流。局麻藥可抑制這種通透性的改變，即阻滯Na+內流，使Na+不能進入細胞內，這種作用的產生是由于藥物阻斷了電壓門控型Na+通道，引起Na+通道蛋白構象變化，促使非活性狀態(tài)的Na+通道閘門關閉，阻斷Na+通道，造成傳導阻滯，從而產生局麻作用。

　　常用局麻藥

　　1.普魯卡因的臨床應用及不良反應

　　常用局麻藥，脂溶性低，穿透力弱，只能注射給藥，用于浸潤麻醉、傳導麻醉、蛛網膜下腔麻醉和硬膜外麻醉，還可用于損傷部位局部封閉療法，本品代謝產物對氨苯甲酸能拮抗磺胺藥抗菌活性，故應避免與磺胺藥聯(lián)合使用。使用前應做皮試，過敏者不能應用。

　　2.利多卡因的臨床應用

　　作用較普魯卡因快、強而久，安全性亦較好，有較強粘膜穿透力�？捎糜诟鞣N局麻方法。主要用于傳導麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。

　　3.丁卡因的臨床應用及不良反應

　　作用及毒性均比普魯卡因強10倍，脂溶性高，穿透力強，易進入神經，也易被吸收，常用于表面麻醉。因毒性大，一般不用于浸潤麻醉。

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