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第七單元 腎上腺素受體阻斷
酚妥拉明的藥理作用
酚妥拉明選擇性阻斷α受體。
1.血管
靜脈給藥可使血管擴(kuò)張、血壓下降。其作用機(jī)制主要為直接擴(kuò)張血管，大劑量為α受體阻斷作用。
2.心臟
興奮心臟，使心臟收縮力增強(qiáng)，心率加快，排出量增加。此效應(yīng)部分是由于血管擴(kuò)張、血壓下降而反射引起;部分與藥物阻斷突觸前膜α2受體、進(jìn)而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放有關(guān)。
3.其他
尚有擬膽堿作用，胃腸平滑肌興奮，組胺樣作用，促胃酸分泌及引起皮膚潮紅等作用。
酚妥拉明的臨床應(yīng)用
1.外周血管痙攣性疾病
如肢端動(dòng)脈痙攣性病的治療。
2.去甲腎上腺素靜脈滴注外漏
可用酚妥拉明5mg溶于10～20ml生理鹽水中，皮下浸潤(rùn)注射，以拮抗去甲腎上腺素縮血管作用。
3.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤
本品可用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病突發(fā)高血壓危象，并可用于此病的手術(shù)前準(zhǔn)備。
4.休克
本藥可興奮心臟，擴(kuò)張外周血管，從而改善休克時(shí)的心排出量下降及微循環(huán)障礙，并可降低肺循環(huán)阻力，防止出現(xiàn)肺水腫，但應(yīng)補(bǔ)足血容量。
5.本品尚可用于治療其他藥物無(wú)效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭。用藥后可使外周阻力下降，心臟的后負(fù)荷下降，左室舒張末期壓與肺動(dòng)脈壓下降，心排出量增加，使心力衰竭改善。
β腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用
1.β受體阻斷作用
(1)心血管系統(tǒng)
阻斷心臟β1受體，使心率減慢，心收縮力減弱，心排出量減少，心肌耗氧量下降，血壓稍下降。本類(lèi)藥物還能延緩心房和房室結(jié)的傳導(dǎo)，延長(zhǎng)心電圖的P-R間期。非選擇性β受體阻斷劑如普奈洛爾對(duì)血管β2受體也有阻斷作用，加之心臟功能受到抑制，反射性地興奮交感神經(jīng)，引起血管收縮和外周阻力增加，肝、腎和骨骼肌等血流量減少。普奈洛爾可使人冠狀動(dòng)脈血流量降低。
(2)支氣管平滑肌
β2受體阻斷可使支氣管平滑肌收縮，從而增加呼吸道阻力。但這種效應(yīng)在正常人較弱，只在支氣管哮喘患者，有時(shí)可誘發(fā)或加重哮喘急性發(fā)作。
(3)代謝
脂肪分解與β1、β3受體激動(dòng)有關(guān)，而肝糖原分解與α1和β2受體有關(guān)。β受體阻斷藥可抑制交感神經(jīng)興奮所引起的脂肪分解，當(dāng)β受體阻斷藥與α受體阻斷藥合用時(shí)則可拮抗腎上腺素的升高血糖作用。普奈洛爾對(duì)正常人血糖沒(méi)有影響，也不影響胰島素的降糖作用，但能延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù)。
(4)腎素
本類(lèi)藥物可阻斷腎小球旁器細(xì)胞的β1受體而抑制腎素分泌。此作用可能為其降壓的原因之一。
2.內(nèi)在擬交感活性
某些β受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外，對(duì)β受體尚有部分激動(dòng)作用，稱(chēng)為內(nèi)在擬交感活性。在臨床使用這些藥物時(shí)，由于這種內(nèi)在活性較弱，故往往被藥物的β受體阻斷作用所掩蓋。擬交感內(nèi)在活性較強(qiáng)的藥物，其抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用一般較不具有這種活性的藥物弱。
3.膜穩(wěn)定作用
有些β受體阻斷藥具有局部麻醉作用和奎尼丁樣作用，這些作用與藥物降低了細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性有關(guān)，稱(chēng)為膜穩(wěn)定作用。一般認(rèn)為此作用在常用劑量下與藥物治療作用關(guān)系不大。
4.其他
普奈洛爾有抗血小板聚集作用，β受體阻斷藥還有降低眼內(nèi)壓作用，這可能由于其減少房水的形成所致。
β腎上腺素受體阻斷藥的臨床及不良反應(yīng)和禁忌癥(3)
1.臨床應(yīng)用
(1)心律失常。
(2)心絞痛和心肌梗死。
(3)高血壓。
(4)其他
可用于甲狀腺功能亢進(jìn)及甲狀腺中毒危象治療，對(duì)控制激動(dòng)不安、心動(dòng)過(guò)速和心律失常等癥狀有效，并能降低基礎(chǔ)代謝率。也用于嗜鉻細(xì)胞瘤和肥厚性心肌病。普奈洛爾亦可用于治療偏頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血患者。噻嗎洛爾可局部用藥治療青光眼。
2.不良反應(yīng)及禁忌證
(1)一般不良反應(yīng)
可見(jiàn)惡心、嘔吐、輕度腹瀉，偶見(jiàn)皮疹、血小板減少等過(guò)敏反應(yīng)。
(2)嚴(yán)重不良反應(yīng)
有時(shí)可突發(fā)急性心力衰竭，可能與個(gè)體差異有關(guān)。
(3)其他
可使呼吸道阻力增加，誘發(fā)支氣管哮喘及長(zhǎng)期用藥后突然停藥可使原疾病的癥狀加劇。
β阻斷劑禁用于嚴(yán)重左室心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘等患者。
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