頭孢克肟為廣譜第三代頭孢抗菌素。大多數(shù)革蘭氏陰性(G-)需氧菌對CFX敏感,而產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶的金葡菌、表皮萄葡球菌則不敏感。另外,CFX對腸道球菌及擬桿菌屬作用很弱,對假單孢菌屬如綠膿桿菌基本無效。Krepil等人將CFX與頭孢氨芐(CPL)頭孢克羅(CC)以及奧格門汀(Au)等口服抗生素的抗菌作用進行了比較,CFX對大腸桿菌、肺炎桿菌和傷寒桿菌的作用比CC和Au強8~10倍。
CFX對各種細菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶高度耐受,因而對粘膜炎布蘭漢氏球菌及流感嗜血桿菌相當敏感。
口服片劑只能吸收40%~50%并且緩慢;口服懸浮液吸收較迅速完全?诜50mg、100mg和200mg,4小時后血濃度分別為0.69、1.13和1.95μg/mL.
口服CFX片劑100mg,200mg,400mg后,峰濃度分別為1.4μg/ml,2.63~2.92μg/ml,3.85~4.84μg/ml.達峰時間平均為3~4h.飽腹時,血藥和尿藥峰濃度基本無變化,食物可使達峰時間略延遲。CFX的t1/2為3~4h,比其它口服頭孢菌素顯著延長。本品生物利用度為45%.
CFX廣泛分布于全身組織,6名健康志愿者口服400mg后6~7h,平均組織峰濃度為3.3μg/ml,膽汁中為190μg/ml,前列腺為0.83μg/ml.在痰液、扁桃體、中耳分泌物、膽汁中分布良好。
CFX32~50%以原形藥物從尿中排泄,而頭孢克羅、頭孢氨芐和頭孢拉定的原形尿排泄為80%~100%.當病人肌酐清除率低于20ml/min時,CFX的腎清除率可降低50%以上,t1/2可增至11h.CFX在糞便中的濃度很高,說明口服吸收弱。FaulknerRD等對年青人(18~35)歲和老年差別不顯著,不必調(diào)整劑量。目前尚未發(fā)現(xiàn)CFX明顯的藥物相互作用。
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