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一、最佳選擇題
1、
【正確答案】 D
【答案解析】 體外研究藥物代謝最成熟的工具與細(xì)胞色素P450超家族中的系列酶(CYP)相關(guān)。
2、
【正確答案】 D
【答案解析】 多數(shù)藥物所引起的藥理效應(yīng)具有選擇性，藥物選擇性有高低之分。選擇性高的藥物與組織親和力大，組織細(xì)胞對(duì)其反應(yīng)性高;如洋地黃對(duì)心臟有較高的選擇性。藥物的選擇性一般是相對(duì)的，有時(shí)與藥物的劑量有關(guān)，如小劑量的阿司匹林有抗血小板聚集作用，較大劑量則有解熱鎮(zhèn)痛作用。藥物作用選擇性是藥物分類的基礎(chǔ)。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 藥物的治療作用是指患者用藥后所引起的符合用藥目的的作用，有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程，使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果，可將治療作用分為對(duì)因治療和對(duì)癥治療。
1.對(duì)因治療：用藥后消除了原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病。例如抗生素殺滅病原微生物。
2.對(duì)癥治療：用藥后改善了患者的癥狀。如應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫，緩解疼痛;抗高血壓藥控制了患者過高的血壓等。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 副作用指在藥物治療劑量時(shí)，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，一般反應(yīng)較輕微，多數(shù)可以恢復(fù)。
5、
【正確答案】 E
【答案解析】 生物利用度即指由給藥部位進(jìn)入循環(huán)的藥物相對(duì)量，影響到藥物作用的快慢和強(qiáng)弱。藥物的作用機(jī)制著重探討藥物如何引起機(jī)體作用。改變藥物的生物利用度不屬于藥物的作用機(jī)制。
6、
【正確答案】 C
【答案解析】 阿司匹林屬于解熱鎮(zhèn)痛藥，它可通過抑制環(huán)氧酶，從而抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成而發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用。
7、
【正確答案】 D
【答案解析】 克林霉素與紅霉素聯(lián)用，紅霉素可置換靶位上的克林霉素，或阻礙克林霉素與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合，從而產(chǎn)生拮抗作用。
8、
【正確答案】 B
【答案解析】 考查重點(diǎn)是藥物相互作用的結(jié)果。
9、
【正確答案】 A
【答案解析】 各種給藥途徑產(chǎn)生效應(yīng)由快到慢的順序一般為靜脈注射>吸入給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>直腸給藥>口服給藥>貼皮給藥。
10、
【正確答案】 B
【答案解析】 酸酸堿堿促吸收，酸堿堿酸促排泄。苯巴比妥是弱酸性藥物，加用碳酸氫鈉堿性藥物可以促進(jìn)排泄。
11、
【正確答案】 E
【答案解析】 藥物被吸收入血后，有一部分與血漿蛋白發(fā)生可逆性結(jié)合，稱為結(jié)合型，結(jié)合型藥物有以下特性：不呈現(xiàn)藥理活性、不能透過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄。
12、
【正確答案】 A
【答案解析】 常見的酶誘導(dǎo)藥物：苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內(nèi)酯。常見的酶抑制藥物：氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。
13、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥物效價(jià)強(qiáng)度是指達(dá)到某效應(yīng)的藥物劑量，5mg藥物A與500mg藥物B能夠產(chǎn)生相同的利尿強(qiáng)度，即相同的效應(yīng)，其B藥物劑量是A藥物的100倍，效價(jià)強(qiáng)度A比B強(qiáng)100倍。
14、
【正確答案】 B
【答案解析】 治療指數(shù)(TI)=LD50/ED50。表示藥物的安全性。
15、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。藥理效應(yīng)強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)量和最大反應(yīng)的百分率表示，稱其為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對(duì)象為單一的生物個(gè)體。如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，則稱之為質(zhì)反應(yīng)，一般以陽性或陰性、全或無的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研究對(duì)象為一個(gè)群體。
16、
【正確答案】 A
【答案解析】 效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較，是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度。一般反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大，即用藥量越大者效價(jià)強(qiáng)度越小。
17、
【正確答案】 E
【答案解析】 半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。
18、
【正確答案】 C
【答案解析】 治療指數(shù)(TI)用LD50/ED50表示�？捎肨I來估計(jì)藥物的安全性，通常此數(shù)值越大表示藥物越安全。半數(shù)有效量(ED50)：質(zhì)反應(yīng)的ED50是指半數(shù)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物出現(xiàn)陽性反應(yīng)的藥物劑量。注意質(zhì)反應(yīng)和量反應(yīng)的半數(shù)有效量的概念不同。
19、
【正確答案】 C
【答案解析】 治療指數(shù)大的藥物安全性高。
20、
【正確答案】 C
【答案解析】 化療指數(shù)即治療指數(shù)評(píng)價(jià)藥物的安全性，通常用某藥的動(dòng)物半數(shù)致死量(LD50)與該藥對(duì)動(dòng)物的半數(shù)有效量(ED50)的比值來表示，此比值稱化療指數(shù)。
二、配伍選擇題
1、
【正確答案】 E
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【答案解析】 對(duì)因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。對(duì)癥治療用藥后能改善患者疾病的癥狀。藥物作用是指藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用。藥理效應(yīng)是機(jī)體器官原有功能水平的改變，功能的增強(qiáng)稱為興奮。藥物在一定的劑量范圍，對(duì)不同的組織和器官所引起的藥理效應(yīng)和強(qiáng)度不同，稱作藥物作用的選擇性。
2、
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【正確答案】 C
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【答案解析】 本題考察藥物的作用機(jī)制，注意掌握。局麻藥利多卡因抑制Na+通道，阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)，產(chǎn)生局麻作用。
3、
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【答案解析】 本題考查基本定義。
4、
【正確答案】 C
【正確答案】 B
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【答案解析】 半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。
效能是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。
效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較，是指能引起等效反應(yīng)的相對(duì)劑量或濃度。
最小有效濃度是指引起藥物效應(yīng)的最低藥物濃度，亦稱閾濃度。
5、
【正確答案】 B
【正確答案】 E
【正確答案】 D
【正確答案】 C
【答案解析】 以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)，此數(shù)值越大越安全。較好的藥物安全指標(biāo)是LD5與ED95或LD1與ED99之間的距離，稱為藥物安全范圍，其值越大越安全。ED50是半數(shù)有效量，LD50是半數(shù)致死量。
6、
【正確答案】 B
【答案解析】 毒性大小可通過LD50來判斷，數(shù)值越大說明引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的劑量越大，說明毒性越小。相反，數(shù)值越小毒性越大。
【正確答案】 D
【答案解析】 療效可通過ED50來判斷，數(shù)值越大說明引起一半實(shí)驗(yàn)動(dòng)物有效的劑量越大，療效越差，數(shù)值越小療效越好。
【正確答案】 E
【答案解析】 安全性用安全指數(shù)(LD50/ED50)來表示，數(shù)值越大說明越安全。
【正確答案】 A
【正確答案】 C
7、
【正確答案】 D
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【正確答案】 E
【答案解析】 根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，激動(dòng)藥又能分為完全激動(dòng)藥和部分激動(dòng)藥。前者對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)，后者對(duì)受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)。
拮抗藥分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥兩種。由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。因此，增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量-效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平，使Emax下降。
8、
【正確答案】 A
【正確答案】 D
【正確答案】 B
【答案解析】 哺乳期婦女不宜使用的抗菌藥物有紅霉素、四環(huán)素、慶大霉素、氯霉素、磺胺類、甲硝唑、替硝唑、喹諾酮類等;需慎重使用的抗菌藥物有克林霉素、青霉素、鏈霉素等;禁用的有卡那霉素和異煙肼等。
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