2019年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學知識一》練習題(6)

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　　81、和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪個特點

　　A、活性是氧氟沙星的2倍

　　B、毒副作用小

　　C、具有旋光性，溶液中呈左旋

　　D、水溶性好，更易制成注射劑

　　E、不易與鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物利于老人和兒童使用

　　82、左氧氟沙星的結(jié)構(gòu)特征和作用特點不正確的是

　　A、結(jié)構(gòu)中具有一個手性碳原子

　　B、結(jié)構(gòu)中含有吡啶并嘧啶羧酸

　　C、抗菌活性比氧氟沙星強兩倍

　　D、水溶性比氧氟沙星大，易制成注射劑使用

　　E、是已上市的喹諾酮類藥物中毒副作用最小的藥物

　　83、甲氧芐啶的作用機制為

　　A、抑制二氫葉酸還原酶

　　B、抑制二氫葉酸合成酶

　　C、抗代謝作用

　　D、摻入DNA的合成

　　E、抑制β-內(nèi)酰胺酶

　　84、下列不符合多柔比星特點的是

　　A、屬于蒽環(huán)糖苷抗生素

　　B、易透過細胞膜

　　C、針狀結(jié)晶

　　D、堿性條件下不穩(wěn)定

　　E、治療慢性淋巴細胞性白血病首選

　　85、下列藥物抗腫瘤作用機制是抑制拓撲異構(gòu)酶II的是

　　A、喜樹堿

　　B、羥基喜樹堿

　　C、依托泊苷

　　D、鹽酸伊立替康

　　E、鹽酸拓撲替康

　　86、治療膀胱癌的首選藥物是

　　A、環(huán)磷酰胺

　　B、去甲氮芥

　　C、塞替派

　　D、美法侖

　　E、卡莫司汀

　　87、下列藥物有多靶點抑制作用的抗腫瘤藥是

　　A、甲氨蝶呤

　　B、環(huán)磷酰胺

　　C、伊立替康

　　D、培美曲塞

　　E、柔紅霉素

　　88、將氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是

　　A、改善藥物的溶解性能

　　B、提高藥物的穩(wěn)定性

　　C、改善藥物的吸收性

　　D、延長藥物的作用時間

　　E、增加藥物對特定部位作用的選擇性

　　89、關于他莫昔芬敘述錯誤的是

　　A、屬于三苯乙烯類結(jié)構(gòu)

　　B、抗雌激素類藥物

　　C、藥用反式幾何異構(gòu)體

　　D、代謝物也有抗雌激素活性

　　E、主要的代謝物為N-脫甲基他莫昔芬

　　90、下列屬于多靶點蛋白激酶抑制劑類抗腫瘤藥物是

　　A、甲磺酸伊馬替尼

　　B、吉非替尼

　　C、厄洛替尼

　　D、索拉非尼

　　E、硼替佐米

　　參考答案

　　81、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 左氧氟沙星較氧氟沙星相比的優(yōu)點為：(1)活性為氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，為氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，為喹諾酮類藥物已上市中的最小者。

　　82、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 左氧氟沙星結(jié)構(gòu)中含有的是氮雜喹啉羧酸。

　　83、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 抗菌增效劑甲氧芐啶(Trimethoprim，TMP)是二氫葉酸還原酶可逆性抑制劑，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質(zhì)的合成，抑制了其生長繁殖。

　　84、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius產(chǎn)生的蒽環(huán)糖苷抗生素，臨床上常用其鹽酸鹽。由于結(jié)構(gòu)共軛蒽酚結(jié)構(gòu)，為桔紅色針狀結(jié)晶。鹽酸多柔比星易溶于水，水溶液穩(wěn)定，在堿性條件下不穩(wěn)定易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺，又有酸性酚羥基和堿性氨基，易通過細胞膜進入腫瘤細胞，因此有很強的藥理活性。多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物，臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實體腫瘤。

　　85、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 ABDE屬于喜樹堿類的抗腫瘤藥物，喜樹堿類藥物的作用靶點是作用于DNA拓撲異構(gòu)酶I。依托泊苷為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ。

　　86、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

　　87、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 培美曲塞是具有多靶點抑制作用的抗腫瘤藥物，能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲�；D(zhuǎn)移酶等的活性，影響了葉酸代謝途徑，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞臨床上主要用于非小細胞肺癌和耐藥性間皮瘤的治療。

　　88、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 去氧氟尿苷是氟尿嘧啶類衍生物，在腫瘤組織中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)化成5-FU，發(fā)揮其選擇性抗腫瘤作用。在腫瘤組織中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性較正常組織高，所以去氧氟尿苷在腫瘤細胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-FU的速度快，而對腫瘤具有選擇性作用。

　　89、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 他莫昔芬(Tamoxifen)為三苯乙烯類抗雌激素藥物，分子中具有三苯乙烯的基本結(jié)構(gòu)，存在順、反式幾何異構(gòu)體，藥用品為順式幾何異構(gòu)體，反式異構(gòu)體的活性小于順式。他莫昔芬給藥后由CYP3A4進行脫甲基化得到其主要的代謝物N-脫甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)與他莫昔芬在結(jié)構(gòu)上的差別是乙基側(cè)鏈的氯代，這使它具有更強的抗雌激素活性。

　　90、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 用于晚期腎細胞癌治療的多靶點酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼，是口服、新型的作用于多個激酶靶點的抗腫瘤藥物。

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