2019年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)知識(shí)一》練習(xí)題(5)

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　　41、以光學(xué)異構(gòu)體形式上市的質(zhì)子泵抑制劑是

　　A、雷尼替丁

　　B、法莫替丁

　　C、奧美拉唑

　　D、埃索美拉唑

　　E、蘭索拉唑

　　42、西咪替丁結(jié)構(gòu)中含有

　　A、呋喃環(huán)

　　B、咪唑環(huán)

　　C、噻吩環(huán)

　　D、噻唑環(huán)

　　E、吡啶環(huán)

　　43、奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有

　　A、吲哚環(huán)

　　B、胍基

　　C、嘧啶環(huán)

　　D、苯并咪唑環(huán)

　　E、哌嗪環(huán)

　　44、不符合西咪替丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征的是

　　A、含有咪唑環(huán)

　　B、含有呋喃環(huán)

　　C、含有氰基

　　D、含有胍基

　　E、含有硫醚

　　45、哪個(gè)藥物用于胃腸道痙攣、膽絞痛

　　A、苯磺酸阿曲庫(kù)銨

　　B、泮庫(kù)溴銨

　　C、氯化琥珀膽堿

　　D、氯筒箭毒堿

　　E、丁溴東莨菪堿

　　46、下列哪項(xiàng)與東莨菪堿相符

　　A、化學(xué)結(jié)構(gòu)為茛菪醇與莨菪酸所成的酯

　　B、化學(xué)結(jié)構(gòu)為6-羥基莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯

　　C、化學(xué)結(jié)構(gòu)中6，7位有一環(huán)氧基

　　D、化學(xué)結(jié)構(gòu)中6，7位間有雙鍵

　　E、化學(xué)結(jié)構(gòu)中6位有羥基取代

　　47、解痙藥654-1是指

　　A、天然的山莨菪堿

　　B、人工合成的山莨菪堿

　　C、天然的東莨菪堿

　　D、人工合成的東莨菪堿

　　E、人工合成的丁溴東莨菪堿

　　48、作用機(jī)制主要與D2受體有關(guān)的藥物是

　　A、多潘立酮

　　B、莫沙必利

　　C、昂丹司瓊

　　D、格拉司瓊

　　E、托烷司瓊

　　49、多潘立酮屬于

　　A、促胃動(dòng)力藥

　　B、抗過(guò)敏藥

　　C、抗?jié)兯?/P>

　　D、胃黏膜保護(hù)藥

　　E、抗腫瘤藥

　　50、不屬于鈉通道阻滯劑的抗心律失常藥物是

　　A、鹽酸普羅帕酮

　　B、奎尼丁

　　C、鹽酸美西律

　　D、鹽酸利多卡因

　　E、鹽酸胺碘酮

　　51、下列抗心律失常藥物可影響甲狀腺代謝的是

　　A、鹽酸普羅帕酮

　　B、奎尼丁

　　C、鹽酸美西律

　　D、鹽酸利多卡因

　　E、鹽酸胺碘酮

　　52、下列哪個(gè)不符合鹽酸美西律

　　A、治療心律失常

　　B、其結(jié)構(gòu)為以醚鍵代替了利多卡因的酰胺鍵

　　C、和堿性藥物同用時(shí)，需要測(cè)定尿的pH值

　　D、其中毒血藥濃度與有效血藥濃度差別較大，故用藥安全

　　E、有局部麻醉作用

　　53、下列藥物中主要用于抗心律失常的是

　　A、硝酸甘油

　　B、甲基多巴

　　C、硝苯地平

　　D、洛伐他汀

　　E、美西律

　　54、屬于鉀通道阻滯劑的抗心律失常藥物是

　　A、利多卡因

　　B、奎尼丁

　　C、普羅帕酮

　　D、胺碘酮

　　E、普萘洛爾

　　55、分子結(jié)構(gòu)中不含有四氮唑環(huán)的藥物有

　　A、氯沙坦

　　B、纈沙坦

　　C、厄貝沙坦

　　D、頭孢哌酮

　　E、普羅帕酮

　　56、地爾硫(艸卓)的母核結(jié)構(gòu)為

　　A、1，4-苯并二氮(艸卓)

　　B、1，5-苯并硫氮雜(艸卓)

　　C、1，4-苯并硫氮雜(艸卓)

　　D、1，5-苯并二氮(艸卓)

　　E、二苯并硫氮雜(艸卓)

　　57、下列藥物含有磷�；氖�

　　A、福辛普利

　　B、依那普利

　　C、卡托普利

　　D、賴(lài)諾普利

　　E、雷米普利

　　58、厄貝沙坦屬于

　　A、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑

　　B、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

　　C、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

　　D、鈣通道阻滯劑

　　E、磷酸二酯酶抑制劑

　　59、他汀類(lèi)藥物的特征不良反應(yīng)是

　　A、干咳

　　B、溶血

　　C、皮疹

　　D、橫紋肌溶解

　　E、血管神經(jīng)性水腫

　　60、屬于非鹵代的苯氧戊酸衍生物的降血脂藥物是

　　A、氯貝丁酯

　　B、非諾貝特

　　C、辛伐他汀

　　D、吉非羅齊

　　E、氟伐他汀

　　61、與洛伐他汀敘述不符的是

　　A、結(jié)構(gòu)中有多個(gè)手性碳原子，有旋光性

　　B、有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解

　　C、屬于合成類(lèi)藥物

　　D、為HMG-CoA還原酶抑制劑

　　E、結(jié)構(gòu)中含有氫化萘環(huán)

　　62、與倍他米松互為對(duì)映異構(gòu)體的藥物為

　　A、氫化可的松

　　B、潑尼松龍

　　C、氟輕松

　　D、地塞米松

　　E、曲安奈德

　　63、哪個(gè)藥物的A環(huán)不含3-酮-4-烯的結(jié)構(gòu)

　　A、甲睪酮

　　B、尼爾雌醇

　　C、黃體酮

　　D、曲安奈德

　　E、地塞米松

　　64、下列藥物結(jié)構(gòu)中具有氨基酸基本結(jié)構(gòu)的是

　　A、格列本脲

　　B、那格列奈

　　C、米格列奈

　　D、吡格列酮

　　E、格列喹酮

　　65、屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是

　　A、那格列奈

　　B、格列喹酮

　　C、米格列醇

　　D、米格列奈

　　E、吡格列酮

　　66、屬于非磺酰脲類(lèi)的胰島素分泌促進(jìn)劑藥物有

　　A、格列齊特

　　B、格列吡嗪

　　C、瑞格列奈

　　D、格列美脲

　　E、氟尿嘧啶

　　67、維生素D3轉(zhuǎn)化需要的1α-羥化酶存在于

　　A、肝臟

　　B、腎臟

　　C、脾臟

　　D、肺

　　E、小腸

　　68、舒他西林中舒巴坦和氨芐西林的比例是

　　A、1:1

　　B、2:1

　　C、1:2

　　D、3:1

　　E、1:3

　　69、下列不屬于抗菌增效劑的是

　　A、克拉維酸

　　B、舒巴坦

　　C、他唑巴坦

　　D、亞胺培南

　　E、丙磺舒

　　70、結(jié)構(gòu)中含有正電荷季銨基團(tuán)的頭孢菌素類(lèi)藥物是

　　A、頭孢羥氨芐

　　B、頭孢哌酮

　　C、頭孢曲松

　　D、頭孢匹羅

　　E、頭孢克肟

　　71、引起青霉素過(guò)敏的主要原因是

　　A、青霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致

　　B、合成、生產(chǎn)過(guò)程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物

　　C、青霉素與蛋白質(zhì)反應(yīng)物

　　D、青霉素的水解物

　　E、青霉素本身為致敏原

　　72、青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，它們的絕對(duì)構(gòu)型是

　　A、2R，5R，6R

　　B、2S，5S，6S

　　C、2S，5R，6R

　　D、2S，5S，6R

　　E、2S，5R，6S

　　73、哌拉西林屬于哪一類(lèi)抗菌藥

　　A、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)

　　B、氨基糖苷類(lèi)

　　C、β-內(nèi)酰胺類(lèi)

　　D、四環(huán)素類(lèi)

　　E、其他類(lèi)

　　74、下列哪項(xiàng)與青霉素G性質(zhì)不符

　　A、易產(chǎn)生耐藥性

　　B、易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)

　　C、可以口服給藥

　　D、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌效果好

　　E、為天然抗生素

　　75、以下哪個(gè)不符合頭孢曲松的特點(diǎn)

　　A、其結(jié)構(gòu)的3位是氯原子取代

　　B、其結(jié)構(gòu)的3位取代基含有硫

　　C、其7位是2-氨基噻唑肟

　　D、其2位是羧基

　　E、可以通過(guò)腦膜

　　76、去除四環(huán)素的C-6位甲基和C-6位羥基后，使其對(duì)酸的穩(wěn)定性增加，得到高效、速效和長(zhǎng)效的四環(huán)素類(lèi)藥物是

　　A、土霉素

　　B、四環(huán)素

　　C、多西環(huán)素

　　D、美他環(huán)素

　　E、米諾環(huán)素

　　77、阿米卡星結(jié)構(gòu)有含有手性碳的α-羥基丁酰胺結(jié)構(gòu)，活性最強(qiáng)的異構(gòu)體是

　　A、DL(±)型

　　B、L-(+)型

　　C、L-(-)型

　　D、D-(+)型

　　E、D-(-)型

　　78、在體內(nèi)水解為紅霉素而起作用的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素是

　　A、克拉霉素

　　B、阿奇霉素

　　C、羅紅霉素

　　D、琥乙紅霉素

　　E、麥迪霉素

　　79、屬于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素的是

　　A、克拉維酸

　　B、克拉霉素

　　C、頭孢克洛

　　D、阿米卡星

　　E、克林霉素

　　80、含手性中心，左旋體活性大于右旋體的藥物是

　　A、磺胺甲噁唑

　　B、諾氟沙星

　　C、環(huán)丙沙星

　　D、左氧氟沙星

　　E、吡嗪酰胺

　　參考答案

　　41、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 奧美拉唑的S-(-)-異構(gòu)體稱(chēng)為埃索美拉唑，現(xiàn)已上市，因比R異構(gòu)體在體內(nèi)的代謝更慢，并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成，導(dǎo)致血藥濃度更高，維持時(shí)間更長(zhǎng)，其療效和作用時(shí)間都優(yōu)于奧美拉唑。

　　42、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查西咪替丁的結(jié)構(gòu)類(lèi)型及特點(diǎn)。西咪替丁的結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)，故本題答案應(yīng)選B。

　　43、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 考查奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特征，只有苯并咪唑環(huán)和吡啶環(huán)。故本題答案應(yīng)選D。

　　44、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 西咪替丁中含有的是咪唑環(huán)不是呋喃環(huán)。

　　45、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 丁溴東莨菪堿【適應(yīng)癥】①用于胃、十二指腸、結(jié)腸內(nèi)窺鏡檢查的術(shù)前準(zhǔn)備，內(nèi)鏡逆行胰膽管造影，和胃、十二指腸、結(jié)腸的氣鋇低張?jiān)煊盎蚋共緾T掃描的術(shù)前準(zhǔn)備，可減少或抑制胃腸道蠕動(dòng);②用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動(dòng)亢進(jìn)等。

　　46、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 東莨菪堿與莨菪堿在結(jié)構(gòu)上的區(qū)別是，東莨菪堿在托品烷的6、7位有一環(huán)氧基。

　　47、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 重點(diǎn)考查山莨菪堿的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與作用。天然的山莨菪堿稱(chēng)654-1，合成的外消旋體稱(chēng)654-2。

　　48、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 多潘立酮為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進(jìn)上胃腸道的蠕動(dòng)，使張力恢復(fù)正常;

　　而莫沙必利是強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑，能促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，刺激胃腸道而發(fā)揮促動(dòng)力作用，從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀;而“司瓊類(lèi)”鎮(zhèn)吐作用與拮抗多巴胺D2受體的作用無(wú)關(guān)，與5-HT3受體拮抗相關(guān)。

　　49、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 本題考查多潘利酮的用途。多潘利酮屬于胃動(dòng)力藥，為較強(qiáng)的外周性多巴胺D2受體拮抗劑，可促進(jìn)胃腸道的蠕動(dòng)，使張力恢復(fù)正常，促進(jìn)胃排空。用于促進(jìn)胃動(dòng)力及止吐。故本題答案應(yīng)選A。

　　50、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鹽酸胺碘酮屬于鉀通道阻滯劑;ABCD屬于鈉通道阻滯劑;所以此題選E。

　　51、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 鹽酸胺碘酮結(jié)構(gòu)與甲狀腺素類(lèi)似，含有碘原子，可影響甲狀腺素代謝。

　　52、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 鹽酸美西律療效及不良反應(yīng)與血藥濃度相關(guān)，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，可按需要進(jìn)行血藥濃度的監(jiān)測(cè)。

　　53、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 重點(diǎn)考查藥物的作用及用途。硝酸甘油抗心絞痛，甲基多巴為中樞降壓藥，洛伐他汀為調(diào)血脂藥，硝苯地平既有抗心絞痛作用，也具有降壓作用，同時(shí)還有抗心律失常作用，而美西律主要用于抗心律失常。故本題答案應(yīng)選E。

　　54、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 重點(diǎn)考查胺碘酮作用機(jī)制。A、B、C均為鈉通道阻滯劑，E為β受體拮抗劑。故本題答案應(yīng)選D。

　　55、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 普羅帕酮結(jié)構(gòu)中不含四氮唑。

　　56、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考察地爾硫(艸卓)的母核結(jié)構(gòu)，為1，5-苯并硫氮雜(艸卓)。

　　57、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 福辛普利為含磷�；腁CE抑制劑，以磷�；cACE酶的鋅離子結(jié)合，福辛普利在體內(nèi)能經(jīng)肝或腎所謂雙通道代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用。

　　58、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的名稱(chēng)為XX沙坦。

　　59、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 所有他汀類(lèi)藥物可能均有一定程度的橫紋肌溶解副作用，而西立伐他汀相關(guān)的引起危及生命的橫紋肌溶解病例報(bào)告頻率明顯地比其他他汀類(lèi)藥物更頻繁。

　　60、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 控制高血脂是防治動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的重要預(yù)防和治療方法，故調(diào)血脂藥又被稱(chēng)作動(dòng)脈粥樣硬化防治藥。本類(lèi)藥物可以從減少體內(nèi)膽固醇的吸收、防止和減少脂類(lèi)的合成、促進(jìn)脂質(zhì)的代謝等方面來(lái)產(chǎn)生降血脂作用。常用的調(diào)血脂及抗動(dòng)脈粥樣硬化藥可分為羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑類(lèi)、苯氧乙酸類(lèi)和其他類(lèi)等。其中，羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)是體內(nèi)生物合成膽固醇的限速酶，通過(guò)抑制該酶的作用，可有效地降低膽固醇的水平。羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑(簡(jiǎn)稱(chēng)他汀類(lèi)藥物)在20世紀(jì)80年代問(wèn)世，因?qū)υl(fā)性高膽固醇酯血癥的療效確切，明顯降低冠心病的發(fā)病率和死亡率，無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)，受到人們的重視。HMG-CoA還原酶抑制劑的代表是最初從微生物發(fā)酵得到的洛伐他汀，以及在其基礎(chǔ)上半合成的辛伐他汀和普伐他汀鈉。氟伐他汀鈉、阿托伐他汀鈣和瑞舒伐他汀鈣是全合成的他汀類(lèi)藥物。

　　苯氧乙酸類(lèi)的代表藥物包括氯貝丁酯、非諾貝特、吉非羅齊(非鹵代的苯氧戊酸衍生物，特點(diǎn)是能顯著降低三酰甘油和總膽固醇，主要降低VLDL，而對(duì)LDL則較少影響，但可提高HDL。)

　　61、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑。

　　62、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 地塞米松和倍他米松僅在16位取代甲基的構(gòu)型不同，二者互為對(duì)映異構(gòu)體。

　　63、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 尼爾雌醇的A環(huán)是苯環(huán)，沒(méi)有3-酮-4-烯結(jié)構(gòu)。

　　64、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 那格列奈為D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前體D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本結(jié)構(gòu)為氨基酸，決定了該藥的毒性很低，降糖作用良好。

　　65、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 米格列醇的結(jié)構(gòu)類(lèi)似葡萄糖，對(duì)α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用。格列喹酮屬于磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑;米格列奈，那格列奈屬于非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑;吡格列酮屬于噻唑烷二酮類(lèi)胰島素增敏劑。

　　66、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 ABD屬于磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑，氟尿嘧啶不是降血糖藥物。

　　67、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉(zhuǎn)化為1，25-二羥基維生素D3后，才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無(wú)法將維生素D3活化，于是開(kāi)發(fā)了阿法骨化醇。

　　68、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 將氨芐西林與舒巴坦以1：1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱(chēng)為舒他西林(Sultamicillin)。

　　69、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 亞胺培南本身具有抗菌活性，但沒(méi)有抗菌增效的作用，所以其不屬于抗菌增效劑;ABC均是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，可以解決耐藥性。青霉素半衰期短，與丙磺舒合用可減少排泄，延長(zhǎng)作用時(shí)間，故E也是抗菌增效劑。

　　70、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環(huán)。

　　71、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 青霉素在生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白，以及生產(chǎn)、貯存過(guò)程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉噻唑高聚物是引起其過(guò)敏反應(yīng)的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類(lèi)藥物所特有的結(jié)構(gòu)，因此青霉素類(lèi)藥物這種過(guò)敏反應(yīng)是交叉過(guò)敏反應(yīng)。

　　72、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉索的母核結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S，5R，6R。

　　73、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 哌拉西林為β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，為氨芐西林的衍生物，在α-氨基上引入極性較大的基團(tuán)后，改變其抗菌譜，具有抗假單胞菌活性。對(duì)綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強(qiáng)，用于上述細(xì)菌引起的感染。

　　74、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 青霉素G不可口服，臨床上使用其粉針劑

　　75、

　　【正確答案】 A

　　【答案解析】 頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán)，6-羥基-1，2，4-三嗪-5-酮，產(chǎn)生獨(dú)特的非線性的劑量依賴(lài)性藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥，可廣泛分布全身組織和體液，可以通過(guò)腦膜，在腦脊液中達(dá)到治療濃度。

　　76、

　　【正確答案】 E

　　【答案解析】 米諾環(huán)素為四環(huán)素脫去C-6位甲基和C-6位羥基，同時(shí)在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脫去C-6位羥基，米諾環(huán)素對(duì)酸很穩(wěn)定，不會(huì)發(fā)生脫水和重排而形成內(nèi)酯環(huán)的產(chǎn)物。

　　77、

　　【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿米卡星結(jié)構(gòu)中所引入的α-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含有手性碳，為L(zhǎng)-(-)型;若為D(+)型，則抗菌活性大為降低;如為DL(±)型，抗菌活性降低一半。

　　78、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 可使紅霉素苦味消失的琥乙紅霉素到體內(nèi)水解后釋放出紅霉素。

　　79、

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 本題考查大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素有紅霉素及其衍生物琥乙紅霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素還有乙酰螺旋霉素及麥迪霉素等，克拉維酸和頭孢克洛屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)，阿米卡星屬于氨基糖苷類(lèi)，鹽酸林可霉素屬于其他類(lèi)抗生素。故本題答案應(yīng)選B。

　　80、

　　【正確答案】 D

　　【答案解析】 將喹諾酮1位和8位成環(huán)得左氧氟沙星，此環(huán)含有手性碳原子，藥用為左旋體，這源于其對(duì)DNA螺旋酶的抑制作用大于右旋體，左旋體的抗菌作用大于右旋異構(gòu)體8~128倍。

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