2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)一》強(qiáng)化提高試題(3)

　　31.利用溶出原理達(dá)到緩(控)釋目的的方法是

　　A.將藥物包藏于親水性高分子材料中

　　B.制成藥樹脂

　　C.包衣

　　D.與高分子化合物生成難溶性鹽

　　E.制成不溶性骨架片

　　【答案】B

　　【解析】藥樹脂是利用離子交換原理制得的緩控釋制劑。

　　32.病因?qū)WB類藥品不良反應(yīng)不正確的敘述是

　　A.與用藥者體質(zhì)相關(guān)

　　B.與常規(guī)的藥理作用無關(guān)

　　C.發(fā)生率較高，病死率相對(duì)較高

　　D.用常規(guī)毒理學(xué)方法不能發(fā)現(xiàn)

　　E.稱為與劑量不相關(guān)的不良反應(yīng)

　　【答案】C

　　【解析】B類不良反應(yīng)發(fā)生率低，死亡率高。

　　37.下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述，錯(cuò)誤的是

　　A.吡啶酮酸環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)

　　B.3位COOH和4位C=0為抗菌活性不可缺少的部分

　　C.8位與1位以氧烷基成環(huán)，使活性下降

　　D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大

　　E.7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加

　　【答案】C

　　【解析】本題考查喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識(shí)。喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系總結(jié)以下：①吡啶酮酸的A環(huán)是抗菌作用必需的基本藥效基團(tuán)，變化較小;②B環(huán)可作較大改變，可以是合并的苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等;③3位COOH和4位C=O為抗菌活性不可缺少的藥效基團(tuán);④1位取代基為烴基或環(huán)烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環(huán)丙基的取代活性較強(qiáng);⑤5位可以引入氨基，雖對(duì)活性略有影響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性;⑥6位引人氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對(duì)DNA回旋酶的親和性，改善了對(duì)細(xì)胞的通透性;⑦7位引人五元或六元環(huán)，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成環(huán)，可使活性增加。

　　38.結(jié)構(gòu)中不含咪唑環(huán)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是

　　A.福辛普利

　　B.氯沙坦

　　C.賴諾普利

　　D.纈沙坦

　　E.厄貝沙坦

　　【答案】D

　　【解析】重點(diǎn)考查纈沙坦的結(jié)構(gòu)特征和作用。只有纈沙坦結(jié)構(gòu)中不含咪唑環(huán)，其余沙坦類藥物均有咪唑環(huán)，A、C為ACE抑制劑。

　　39.溴己新的代謝產(chǎn)物為祛痰藥物的是

　　A.N上去甲基的代謝產(chǎn)物

　　B.氨基乙�；拇x產(chǎn)物

　　C.苯環(huán)羥基化的溴己新代謝產(chǎn)物

　　D.N上去甲基，環(huán)己基4-位羥基化的代謝產(chǎn)物

　　E.環(huán)己基4-位羥基化的代謝產(chǎn)物

　　【答案】D

　　【解析】考查溴己新的結(jié)構(gòu)特征及代謝化學(xué)。溴己新的代謝產(chǎn)物為N上去甲基，環(huán)己基4-位羥基化的產(chǎn)物氨溴索，其他答案不完整。故本題答案應(yīng)選擇D。

　　40.屬于酪氨酸激酶抑制劑的抗腫瘤藥物是

　　A.多西他賽

　　B.氟他胺

　　C.伊馬替尼

　　D.依托泊苷

　　E.羥基喜樹堿

　　【答案】C

　　【解析】本題考查本組藥物的作用機(jī)制與特點(diǎn)。伊馬替尼為酪氨酸激酶抑制劑。

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