| 第 1 頁(yè)：試題 |
| 第 3 頁(yè)：參考答案 |
1、
【正確答案】 AD
【答案解析】 氨基糖苷類抗菌藥物抗菌譜廣，除鏈霉素外對(duì)葡萄球菌屬、需氧革蘭陰性桿菌均有良好抗菌作用，多數(shù)品種對(duì)銅綠假單胞菌亦具抗菌活性;其中鏈霉素、阿米卡星對(duì)結(jié)核分枝桿菌和其他分枝桿菌屬亦有良好作用。
2、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 氨基糖苷類藥的抗菌作用機(jī)制主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，還可影響細(xì)菌細(xì)胞膜屏障功能，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。氨基糖苷類能與細(xì)菌的30S核糖體結(jié)合，影響蛋白質(zhì)合成過(guò)程的多個(gè)環(huán)節(jié)，使細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成受阻。包括：(1)在起始階段，氨基糖苷類能與細(xì)菌核糖體30S亞基結(jié)合，抑制始動(dòng)復(fù)合物的形成;(2)在肽鏈延伸階段，可使mRNA上的密碼被錯(cuò)譯，導(dǎo)致合成異常的或無(wú)功能的蛋白質(zhì);(3)在終止階段，可阻礙已合成的肽鏈釋放，還可阻止70S核糖體解離。
3、
【正確答案】 ABE
【答案解析】 氨基糖苷類——不良反應(yīng)：1.耳毒性2.腎毒性3.神經(jīng)肌肉阻斷4.變態(tài)反應(yīng);骨髓抑制、灰嬰綜合征的不良反應(yīng)常見(jiàn)于氯霉素。
4、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 ACE都屬于氨基糖苷類抗生素，腎毒性是其常見(jiàn)的不良反應(yīng)。而多粘菌素和萬(wàn)古霉素都有比較嚴(yán)重的腎毒性;所以此題選ABCDE。
5、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 氨基糖苷類抗菌譜廣，除鏈霉素外，對(duì)葡萄球菌屬、需氧革蘭陰性桿菌均有良好抗菌作用，為濃度依賴型速效殺菌劑，應(yīng)根據(jù)腎功能損害的程度調(diào)整劑量，因大部分藥物經(jīng)腎臟以原形排出，與順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬(wàn)古霉素等有腎毒性、耳毒性藥聯(lián)合應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。
6、
【正確答案】 ABCE
【答案解析】 氨基糖苷類藥物胃腸道吸收差，用于治療全身性感染時(shí)必須注射給藥，為濃度依賴型速效殺菌劑，氨基糖苷類藥在腎皮質(zhì)高濃度蓄積，大部分藥物經(jīng)腎臟以原形排出。
7、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 氨基糖苷類藥物影響蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程，大環(huán)內(nèi)酯類藥物可與核糖體的50S亞基結(jié)合，四環(huán)素類藥物與細(xì)菌核糖體的30S亞基結(jié)合，林可霉素類藥物與50S亞基結(jié)合，從而抑制蛋白質(zhì)的合成。
8、
【正確答案】 ACD
【答案解析】 氨基糖苷類抗菌藥物典型不良反應(yīng)：
(1)耳毒性——包括前庭和耳蝸神經(jīng)功能障礙。前庭損害表現(xiàn)為眩暈、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙;耳蝸功能受損可引起耳鳴、聽(tīng)力減退甚至耳聾。
(2)腎毒性——損害近曲小管上皮細(xì)胞，引起腎小管腫脹，甚至壞死，出現(xiàn)蛋白尿、管型尿或紅細(xì)胞尿，嚴(yán)重者可出現(xiàn)氮質(zhì)血癥、腎功能不全等。
(3)神經(jīng)肌肉阻滯——造成心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。
(4)過(guò)敏反應(yīng)——皮疹、發(fā)熱、嗜酸性粒細(xì)胞增多，甚至嚴(yán)重過(guò)敏性休克，尤其是鏈霉素。
【該題針對(duì)“氨基糖苷類抗菌藥物”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】
【答疑編號(hào)101706339,點(diǎn)擊提問(wèn)】
9、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 慶大霉素用于：(1)敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴(yán)重感染，如敗血癥、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、復(fù)雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時(shí)應(yīng)與抗厭氧菌藥物合用。與青霉素(或氨芐西林)合用可治療腸球菌屬感染。(2)敏感細(xì)菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，如腦膜炎、腦室炎時(shí)，可同時(shí)用本品鞘內(nèi)注射作為輔助治療。常見(jiàn)不良反應(yīng)是耳毒性，包括前庭和耳蝸神經(jīng)功能障礙。
10、
【正確答案】 ABDE
【答案解析】 因紅霉素主要分布于腦脊液外的組織中，故對(duì)腦膜炎無(wú)效。
11、
【正確答案】 ABC
【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類藥物典型不良反應(yīng)主要不良反應(yīng)為嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、抗生素相關(guān)性腹瀉等，嚴(yán)重時(shí)患者難以耐受;紅霉素、依托紅霉素可出現(xiàn)肝毒性，常見(jiàn)在用藥后10日出現(xiàn)肝腫大、腹痛、阻塞性黃疸、肝臟轉(zhuǎn)氨酶AST及ALT升高等。靜脈滴注速度過(guò)快可發(fā)生心臟毒性，表現(xiàn)為心電圖復(fù)極異常、心律失常、Q-T間期延長(zhǎng)及尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速，甚至可發(fā)生暈厥或猝死。老年人、腎功能不全者或用藥劑量過(guò)大時(shí)易發(fā)生以耳蝸神經(jīng)損害的耳聾、耳鳴多見(jiàn)，前庭功能亦可受損，常發(fā)生于用藥后1～2周。
12、
【正確答案】 ABD
【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類藥物為抑菌劑，高濃度時(shí)為殺菌劑，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。其對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用較強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌作用弱，不易透過(guò)血腦屏障。
13、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 第二新大環(huán)內(nèi)酯類抗生素抗菌譜擴(kuò)大，抗菌活性增強(qiáng)，耐酸，口服吸收好，組織細(xì)胞內(nèi)藥物濃度高，半衰期延長(zhǎng)，具有良好的PAE，有免疫調(diào)節(jié)作用，副作用輕，但仍與紅霉素存在交叉耐藥。
14、
【正確答案】 AB
【答案解析】 A.紅霉素——大環(huán)內(nèi)酯類;
B.克拉霉素——大環(huán)內(nèi)酯類;
C.卡那霉素——氨基糖苷類;
D.米諾環(huán)素——四環(huán)素類;
E.氯霉素——酰胺醇類。
15、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 以上選項(xiàng)藥物作用機(jī)制都是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成;作用于蛋白質(zhì)合成的不同環(huán)節(jié)。
16、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 典型不良反應(yīng)：有胃腸道反應(yīng)、肝損害、耳毒性、前庭功能亦可受損，靜滴速度過(guò)快可產(chǎn)生心臟毒性，長(zhǎng)期使用引起二重感染。
17、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 紅霉素、紅霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝藥酶，與卡馬西平、丙戊酸、芬太尼、阿司咪唑、特非那定、西沙必利、環(huán)孢素、地高辛、華法林、茶堿類、洛伐他汀、咪達(dá)唑侖、三唑侖、麥角胺、雙氫麥角胺等合用，可增加上述藥的血漿濃度。
18、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 紅霉素用于：(1)作為青霉素過(guò)敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng);放線菌病;梅毒;李斯特菌病等。(2)軍團(tuán)菌病。(3)肺炎支原體肺炎。(4)肺炎衣原體肺炎。(5)其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。(6)沙眼衣原體結(jié)膜炎。(7)淋球菌感染。(9)厭氧菌所致口腔感染。(9)空腸彎曲菌腸炎。(10)百日咳。
19、
【正確答案】 BCD
【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物系由14～16個(gè)碳骨架的大環(huán)內(nèi)酯部分和1～3個(gè)脫氧糖組成的一類抗菌藥物。紅霉素等14元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物為第一代;第二代新品種有克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素等;在紅霉素結(jié)構(gòu)中引入酮基得到的大環(huán)內(nèi)酯類衍生物為第三代，如泰利霉素。
20、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 紅霉素是治療軍團(tuán)菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎和支原體肺炎的首選藥。紅霉素能根除白喉?xiàng)U菌，有效改善急、慢性白喉帶菌者狀況，在成年人有效率可達(dá)90%。
21、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 紅霉素屬快速抑菌劑，而不是繁殖期殺菌劑。紅霉素在臨床上是治療軍團(tuán)菌、百日咳、空腸彎曲菌腸炎和支原體肺炎的首選藥，抗菌譜與青霉素相似但略廣，對(duì)青霉素耐藥的金黃色葡萄球菌也有效，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如葡萄球菌、肺炎鏈球菌、白喉棒狀桿菌等具有良好的抗菌活性。對(duì)腸球菌亦有中度活性。
22、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 氨曲南對(duì)需氧革蘭陰性菌有效，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌作用差，屬于窄譜抗菌藥。氨曲南具有低毒、與青霉素類及頭孢菌素類無(wú)交叉過(guò)敏等優(yōu)點(diǎn)，故可用于對(duì)青霉素類、頭孢菌素類過(guò)敏的患者，并常作為氨基糖苷類抗菌藥物的替代品使用。氨曲南與萘夫西林、頭孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
23、
【正確答案】 BC
【答案解析】 ①青霉素——繁殖期殺菌藥;
�、谒沫h(huán)素、氯霉素和大環(huán)內(nèi)酯類——抑菌藥——阻礙細(xì)菌繁殖——青霉素不能充分發(fā)揮作用。
24、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 舒巴坦單用僅對(duì)淋球菌和腦膜炎球菌有效。亞胺培南和美洛培南為廣譜抗菌藥，對(duì)厭氧菌有效。甲硝唑?qū)λ袇捬跚蚓⒏锾m陰性厭氧桿菌和革蘭陽(yáng)性厭氧芽胞桿菌均有較強(qiáng)的殺滅作用。拉氧頭孢屬于廣譜的氧頭孢烯類的抗生素，對(duì)厭氧菌有效。
25、
【正確答案】 BCE
【答案解析】 碳青霉烯類藥中的代表藥亞胺培南，碳青霉烯類藥物是抗菌譜最廣的β-內(nèi)酰胺類藥物，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、需氧菌、厭氧菌均有很強(qiáng)的抗菌活性。本類藥物對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，細(xì)菌對(duì)本類藥物與青霉素類和頭孢菌素類間一般無(wú)交叉耐藥性。
26、
【正確答案】 DE
【答案解析】 本題考查抗菌藥物的抗菌范圍。氨曲南屬單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥，對(duì)G-桿菌有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)G+菌和厭氧菌作用弱;舒巴坦是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，抑菌作用較弱，單用僅對(duì)淋球菌和腦膜炎球菌有效;頭孢拉定屬第一代頭孢菌素類藥，對(duì)厭氧菌無(wú)效;亞胺培南屬碳青霉烯類非典型β-內(nèi)酰胺類藥，抗菌譜廣，對(duì)厭氧菌有效。甲硝唑?qū)捬蹙哂休^強(qiáng)的殺滅作用。
27、
【正確答案】 ACD
【答案解析】 β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物包括青霉素類、頭孢菌素類、其他β-內(nèi)酰胺類。
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