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一、單選題:
1、環(huán)丙沙星的化學(xué)名為
A.1- 環(huán)丙基一 6- 氟 -4- 氧化 -1,4- 二氫一 7-(1-R 比咯基 )-3- 喹啉羧酸
B.1- 環(huán)丙基 -6- 氟 -4 一氧代 -1,4- 二氫 -7-(1-哌嗪基 )-3- 喹啉羧酸
C.1- 環(huán)丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氫 -7-(1-哌嗪基 )-3-吡啶并〔 2,3-d] 嘧啶羧酸
D.1- 環(huán)丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氫 -7-(1-吡嗪基 )-3-喹啉羧酸
E.1- 環(huán)丙基 -6- 氟 -4- 氧代 -1,4- 二氫 -7-(4- 甲基 -1-哌嗪基 )-3-喹啉羧酸
標(biāo)準(zhǔn)答案:b
2、在下列的敘述中哪項(xiàng)與喹諾酮類的構(gòu)效關(guān)系不符
A、B 環(huán)是基本結(jié)構(gòu) ,A 環(huán)可以有較大的變化
B、3-COOH,4-酮基是必要的結(jié)構(gòu)
C、一位取代基可以是烴基或環(huán)烴基 , 以乙基或與乙基體積相近的基團(tuán)為好
D、6,8 一位同時(shí)或分別引人氟原子 , 抗菌活性增強(qiáng)
E 、7 一位引人五元或六元雜環(huán) , 抗菌活性增加 , 以哌嗪環(huán)為最好
標(biāo)準(zhǔn)答案:a
3、下列敘述中哪項(xiàng)與諾氟沙星不符
A 、屬喹啉羧酸類喹諾酮類藥物
B 、為第三代喹諾酮類
c 、分子中 6 一位有氟 ,7 一位有哌嗪基
D 、易溶于水及乙醇
E 、撫菌譜廣 , 對(duì)革蘭陰性及陽(yáng)性菌均有效 ,對(duì)綠膿桿菌的作用大于慶大霉素
標(biāo)準(zhǔn)答案:d
二、多選題:
4、下列哪些說法不正確
A.氨芐西林和頭孢羥氨芐對(duì)β一內(nèi)酰胺酶均不穩(wěn)定, 并且在酸性溶液中均分解。
B. 多西環(huán)素為半合成四環(huán)素類抗生素
c. 紅霉素因苷元含有內(nèi)酯結(jié)構(gòu) , 對(duì)酸不穩(wěn)定
D. 克拉維酸為β一內(nèi)酰胺酶抑制劑 , 沒有抗菌活性
E. 阿米卡星是卡那霉素 A苷元 1 位上氨基用 L(-)4- 氨基一 2 一羥基丁酰基;
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, d
解 析:氨芐西林和頭孢羥氨芐對(duì)β一內(nèi)酰胺酶是不穩(wěn)定的,但他們都具有耐酸的性質(zhì),可以口服,而氨芐西林由于口服生物利用度較低,目前臨床上仍用其粉針劑。β一內(nèi)酰胺酶抑制
劑克拉維酸具有微弱的抗菌活性。
5、對(duì)以下抗生素描述正確的是
A.琥乙紅霉素對(duì)胃酸穩(wěn)定
B.阿奇霉素不耐酸
C.硫酸慶大霉素可產(chǎn)生耐藥性
D.美他環(huán)素可用于立克次體、支原體、衣原體感染
E.螺旋霉素是堿性的大環(huán)內(nèi)酯類藥物
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c, d, e
6、下列藥物中哪些屬于四環(huán)素類抗生素
A.多西環(huán)素
B.阿米卡星
c.美他環(huán)素
D.麥迪霉素
E.乙酰螺旋霉素
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c
7、多西環(huán)素具有下列哪些特點(diǎn)
A.為酸、堿兩性藥物,其藥用制劑為鹽酸鹽
B.抗菌譜范圍很窄
c.為半合成的四環(huán)素類
D.也可用于斑疹傷寒、霍亂的治療
E.因6一位上除去羥基,所以在酸、堿性溶液中更不穩(wěn)定
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c, d
8、下列對(duì)喹諾酮類抗菌藥敘述正確的是
A. 喹諾酮類抗菌藥的作用靶點(diǎn)是DAN回旋酶
B. 第二階段代表藥物包括西諾沙星、諾氟沙星、環(huán)丙沙星、加替沙星
C. 第一階段喹諾酮類抗菌藥的特點(diǎn)是抗革蘭陰性菌,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌幾乎無(wú)作用
D. 吡哌酸是第一階段喹諾酮類抗菌藥
E. 第三階段喹諾酮類抗菌藥臨床只能用于泌尿道和腸道感染
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c
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