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一、單選題:
1、藥物的解離度與生物活性的關(guān)系最正確的描述是
A.增加解離度,離子濃度增加,活性增強(qiáng)
B.增加解離度,離子濃度降低,活性增強(qiáng)
C.增加解離度,不利吸收,活性下降
D.增加解離度,有利吸收,活性增強(qiáng)
E.合適的解離度,有最大活性
標(biāo)準(zhǔn)答案:e
2、藥物的P值越大說明藥物的
A活性大
B水溶性高
C脂溶性高
D穩(wěn)定性高
E毒副作用大
標(biāo)準(zhǔn)答案:c
3、下列敘述中哪條是不正確的( )。
A.脂溶性越大的藥物,生物活性越大
B.完全離子化的化合物在胃腸道難以吸收
C.羥基與受體以氫鍵相結(jié)合,當(dāng)其;甚ズ蠡钚远嘟档
D.化合物與受體間相互結(jié)合時的構(gòu)象稱為藥效構(gòu)象
E.旋光異構(gòu)體的生物活性有時存在很大的差別
標(biāo)準(zhǔn)答案:a
4、以下哪個藥物的對映異構(gòu)體之間的生物活性沒有差別( )。
A.丙氧酚
B.馬來酸氯苯那敏
C L-甲基多巴
D.依托唑啉
E.異丙嗪
標(biāo)準(zhǔn)答案:e
5、下列敘述中有哪些是不正確的( )。
A.磺酸基的引入使藥物的水溶性增加,導(dǎo)致生物活性減弱
B.在苯環(huán)上引入羥基有利于和受體的結(jié)合,使藥物的活性和毒性均增強(qiáng)
C.在脂肪鏈上引入羥基常使藥物的活性和毒性均下降
D.季銨類藥物不易通過血腦屏障,沒有中樞作用
E.酰胺類藥物和受體的結(jié)合能力下降,活性降低
標(biāo)準(zhǔn)答案:e
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