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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)知識點(diǎn)(26)

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  抗凝藥

  抗凝藥是指能降低機(jī)體的凝血功能,防止血栓形成或?qū)σ研纬傻难ǹ煞乐蛊溥M(jìn)一步發(fā)展的藥物。目前臨床上使用抗凝藥主要有普通肝素、低分子量肝素、抗凝血酶ⅲ、口服抗凝藥(如華法林鈉)等。

  華法林鈉(warfarin sodium)為白色結(jié)晶性粉末,無臭。在水中極易溶解,在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。因有內(nèi)酯結(jié)構(gòu),易水解。

  本品口服吸收迅速而完全,生物利用度高達(dá)100%,與血漿蛋白結(jié)合率達(dá)98%~99%,tl/2為10~60h,由肝臟代謝,代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。本品結(jié)構(gòu)中含有一個手性碳,有兩個光學(xué)異構(gòu)體,體內(nèi)代謝有立體選擇性,s-華法林經(jīng)側(cè)鏈羰基還原為s-7-羥基華法林,經(jīng)尿液排泄;而r-華法林在母核7位上進(jìn)行羥化,其代謝物進(jìn)入膽汁,隨糞便排出體外。其中s-華法林活性強(qiáng)。

  本品用于防治血栓栓塞性靜脈炎、急性心肌梗死、肺栓塞、心房纖顫等疾病。由于本品起效慢,治療時先采用作用快的肝素,再用本品維持治療。

  多種藥物可增強(qiáng)或減弱華法林的抗凝療效,同時影響其應(yīng)用的安全性。臨床使用時應(yīng)密切注意。

  干燥的方法

  干燥方法可按不同的情況進(jìn)行分類:

 、侔床僮鞣绞,可分類為連續(xù)式干燥和間歇式干燥;

 、诎床僮鲏毫,可分類為真空干燥和常壓干燥;

 、郯礋崃總鬟f方式,可分類為傳導(dǎo)干燥、對流干燥、輻射干燥、介電加熱干燥等。其中傳導(dǎo)干燥是將熱能通過與物料接觸的壁面以傳導(dǎo)方式傳給物料,使物料中的濕分氣化并由周圍空氣氣流帶走而達(dá)到干燥目的的操作;對流干燥是將熱能以對流方式由熱氣體傳給與其接觸的濕物料,物料中的濕分受熱氣化并由氣流帶走而達(dá)到干燥目的的操作,此時熱空氣既是載熱體,又是載濕體;醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理輻射干燥將熱能以電磁波的形式發(fā)射,入射至濕物料表面被吸收而轉(zhuǎn)變?yōu)闊崮埽瑢⑽锪现械臐穹旨訜釟饣_(dá)到干燥目的的操作;介電加熱干燥是將濕物料置于高頻電場內(nèi),由于高頻電場的交變作用使物料中的水分加熱、濕分氣化而達(dá)到干燥目的的操作。目前在制藥工業(yè)中應(yīng)用最普遍的是對流干燥。

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