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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》復習知識點(25)

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  樹脂類化合物

  樹脂(resins)是植物正常生長分泌的一類化合物,常與揮發(fā)油、樹膠和有機酸等混合存在。與揮發(fā)油共存的稱香樹脂,這些與樹脂共存的有機酸統(tǒng)稱香脂酸(balsamic acid),如安息香;有些樹脂與糖結合成甙,稱為甙樹脂,如牽牛甙樹脂。

  樹脂為多種物質的混合物,包括樹脂酸、樹脂醇、樹脂酯和樹脂烴以及它們的聚合物。其中大多為二萜烯與三萜烯類衍生物及木脂素等。

  樹脂通常為無定形固體。質脆,遇熱發(fā)粘變軟后熔化,燃燒時有濃煙與明亮的火焰。比水重,不溶于水,溶于乙醇和乙醚等有機溶劑。主含樹脂類成分的生藥具有活血消腫,驅風止痛作用,如乳香、沒藥、血竭和安息香能活血、散瘀、止痛,蘇合香能芳香開竅,阿魏能消積散痞,松香可驅風止血等。

  解痙藥

  一、顛茄生物堿類: 都有Vitali反應 .

  阿托品 :a-(羥甲基)苯乙酸-8-甲基-8氮雜雙環(huán)[3,2,1]-3-辛酯硫酸鹽—水合物

  性質:

  1、堿性中易水解(酯鍵),微酸中性較穩(wěn)定,Vitali反應。

  2、水液呈強堿性,與氯化汞析出黃色沉淀—白色,堿性弱的東莨菪堿無此反應。

  丁溴東莨菪堿 :6,7位氧橋,親脂性增加,中樞作用加強。Vitali反應,水液溴化物反應,避光。

  氫溴酸東莨菪堿 :避光。鎮(zhèn)靜藥,全麻給藥,暈動病、震顫麻痹和狂躁性精神病,感染性休克。

  氫溴酸山莨菪堿 :6位-OH,中樞作用最低。顯Vitali反應,紫堇色。

  總結:中樞作用:東莨菪堿 > 阿托品 > 山莨菪堿。

  東莨菪堿:東莨菪醇與左旋莨菪酸所成的酯。

  阿托品:莨菪醇與消旋莨菪酸生成的酯。有不對稱碳原子,左旋莨菪堿的外消旋體。

  二、合成類解痙藥

  1、苯乙酸類衍生物:

  溴丙胺太林 (普魯本辛):對胃腸道有選擇性,胃十二指腸潰瘍及腸胃道痙攣,妊娠嘔吐,多汗。

  2、二環(huán)丙醇胺類化合物

  鹽酸苯海索 (安坦):a-環(huán)己基-a-苯基-1-哌啶丙醇鹽酸鹽 中樞性抗膽堿藥。

  性質: 含氮雜環(huán):三硝基苯酚,碘化鉍鉀沉淀。 抗震顫麻痹、中老年人帕金森病。

 

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