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靶向制劑分類
屬于主動靶向制劑的是
A.糖基修飾脂質(zhì)體
B.聚乳酸微球
C.靜脈注射用乳劑
D.氰基丙烯酸烷酯納米囊
E.pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)
【解答】本題選A.選項中,BCD屬于被動靶向制劑,E屬于物理化學靶向制劑。被動靶向制劑:系利用藥物載體被生理過程自然吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑,包括脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊和納米球等。主動靶向制劑:修飾的藥物載體:修飾脂質(zhì)體(長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體)、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球(聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球)。物理化學靶向制劑:磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑與pH敏感靶向制劑;結(jié)腸靶向藥物制劑。
藥物的分布、代謝和排泄
(1)分布:藥物向腦中分布存在血-腦屏障,向胎盤分布存在胎盤屏障。
(2)代謝:藥物代謝的主要部位是肝臟,藥物代謝反應(yīng)類型分為第Ⅰ相反應(yīng)與第Ⅱ相反應(yīng)。
(3)排泄:藥物主要排泄途徑是腎臟,此外還可通過膽汁、消化道、呼吸系統(tǒng)、汗腺、唾液腺、乳汁、淚腺等分泌。
(4)影響藥物分布、代謝和排泄的因素
體內(nèi)過程 | 影響因素 |
分布 | 藥物與組織的親和力;血液循環(huán)系統(tǒng);藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力;微粒給藥系統(tǒng) |
代謝 | 給藥途徑和劑型;給藥劑量;代謝反應(yīng)的立體選擇性;酶誘導作用和抑制作用;基因多態(tài)性;生理因素 |
腎臟排泄 | 藥物脂溶性;pKa;血漿蛋白結(jié)合率;尿液pH;尿量;合并用藥及疾病因素 |
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