2019執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學綜合知識》復習重點(12)

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　　阿片類鎮(zhèn)痛藥的作用機制的總結

　　(1)鎮(zhèn)痛作用阿片類受體可分為μ、κ、δ三種類型的受體。

　　①μ1受體：與中樞鎮(zhèn)痛、欣快感和依賴性有關。

　�、讦�2受體：激動該受體可抑制呼吸、抑制胃腸道運動，引起心動過緩和惡心嘔吐。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]

　�、郐适荏w：激動該受體可鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜和輕度抑制呼吸。

　�、堞氖荏w：激動該受體可鎮(zhèn)痛，引起血壓下降、縮瞳、欣快感和調控μ活性。

　　(2)止瀉作用通過局部與中樞作用，使腸道蠕動功能得到改善。

　　(3)鎮(zhèn)咳作用直接抑制延髓和腦橋的咳嗽反射中樞。

　　解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥典型不良反應的總結

　　COX有兩種同工酶：COX-1和COX-2.

　　COX-1--在人體組織存在，具有生理作用。血小板COX-1使血小板聚集和血管收縮。胃壁COX-1促進胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護胃黏膜不受損傷。COX-2--引起炎癥反應。

　　(1)當NSAID類在抗炎鎮(zhèn)痛(即抑制COX-2)所需劑量大于抑制COX-1時，則出現(xiàn)嚴重胃腸道不良反應。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]

　　(2)COX-2選擇性抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但存在心血管不良反應風險。因為抑制血管內皮的前列腺素生成，使血管內的前列腺素和血小板中的血栓素動態(tài)平衡失調，可升高血栓素，促進血栓形成。

　　(3)阿司匹林五大不良反應①胃腸道反應;②凝血障礙;③水楊酸反應;④過敏;⑤瑞夷綜合征。

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