2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》復習知識點(4)

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　　唑類抗真菌藥物的代表藥物

　　“唑類抗真菌藥物的代表藥物”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學中需要掌握的知識，小編整理內(nèi)容如下：

　　唑類抗真菌藥物的代表藥物：

　　硝酸咪康唑(miconazole nitrate)具有弱堿性，pka為6.65.

　　硝酸咪康唑口服吸收差，血消除半衰期約為2.1h，血清蛋白結(jié)合率為90%。在體內(nèi)分布廣泛，可滲入炎癥的關(guān)節(jié)、眼球的玻璃體及腹腔中，但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚低，對血腦屏障的穿透性亦差。本品主要經(jīng)肝臟代謝滅活為無活性的代謝物。

　　硝酸咪康唑臨床上靜脈注射或外用，主要用于治療深部真菌感染，對五官、陰道、皮膚等部位的真菌感染都顯效。

　　酮康唑吸收后在體內(nèi)廣泛分布，可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織等。對血一腦脊液屏障穿透性差，可穿過血一胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率為90%以上。口服達峰時間為1～4h，血消除半衰期為6.5～9h.部分藥物在肝內(nèi)代謝為數(shù)種無活性的代謝產(chǎn)物。主要由膽汁排泄，由腎排出僅占給藥量的l3%，其中有2%～4%以原型自尿中排出。

　　酮康唑臨床上用于上述真菌引起的表皮和深部感染的治療。由于可降低血清睪丸酮水平，而用于前列腺癌的緩解治療。但酮康唑的副作用比較大，主要是肝臟毒性和對激素合成的抑制作用，使其臨床應用受到了限制。

　　氟康唑(fluconazole)是在對咪唑類抗真菌藥物研究的基礎(chǔ)上，以三氮唑替換咪唑環(huán)得到的三唑類抗真菌藥物，結(jié)構(gòu)中含有兩個弱堿性的三氮唑環(huán)和一個親脂性的2，4-二氟苯基，使其具有一定的水溶解度。

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