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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)知識點(7)

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  同化激素類藥物

  “同化激素類藥物”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學(xué)中需要掌握的知識,小編整理內(nèi)容如下:

  1.同化激素類的結(jié)構(gòu)與作用特點

  對雄激素化學(xué)結(jié)構(gòu)改造的主要目的是獲得蛋白同化激素。雄激素的雄性活性結(jié)構(gòu)專一性較高,必須是5a雄甾烷類,即10位和13位上有角甲基。而同化活性的結(jié)構(gòu)專一性相對低一些,在4位、9位引入鹵素,19位去甲基,a環(huán)引入雜原子,甚至3位去酮基等均可增強同化活性。而其中只有a環(huán)飽和及引入9a-f兩種情況可增加雄性活性。1713一oh是雄性作用和蛋白同化作用的必需結(jié)構(gòu),改為17僅-0h則無作用。17a-小烷基使d環(huán)代謝穩(wěn)定性提高,達到口服有效。17a-乙炔基將導(dǎo)致雄激素活性喪失,反而具有孕激素活性。16位引入大基團則變?yōu)榭剐奂に亍?/P>

  由于雄激素和蛋白同化激素對心血管系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)、肝臟、內(nèi)分泌系統(tǒng)等具有危害性,故被國際奧委會和多個專項體育組織列為禁用藥物。

  2.同化激素類代表藥物

2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)知識點(7)

  苯丙酸諾龍(nandrolone phenylpropionate)為19-去甲基雄激素類化合物,是最早使用的蛋白同化激素類藥物,用于燙傷、惡性腫瘤手術(shù)前后、骨折后不愈合和嚴(yán)重骨質(zhì)疏松癥、早產(chǎn)兒、侏儒癥及營養(yǎng)吸收不良、慢性腹瀉和另外一些消耗性疾病。長期使用時有輕微男性化傾向及肝臟毒性。可制成長效油劑。

  司坦唑醇(stanozol01)是甲睪酮a環(huán)改造的類似物,蛋白同化作用較強,為甲睪酮的30倍,雄激素活性僅為后者的1/4,男性化副作用甚微。臨床用于慢性消耗性疾病、重病及手術(shù)后體弱消瘦、年老體弱、骨質(zhì)疏松癥、小兒發(fā)育不良、再生障礙性貧血、高脂血癥等。

 

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