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2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》精編復習講義(2)

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第一章 藥物化學結構與體內生物轉化的關系
第一節(jié) 藥物的官能團化反應(第I相生物轉化) 第二節(jié) 藥物的結合反應(第Ⅱ相生物結合)

  第二節(jié) 藥物的結合反應(第Ⅱ相生物結合)

  掌握要點:

 、倜复呋聦仍葱詷O性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)結合到藥物上或藥物經第1相生物轉化的產物上

 、诖x結果是產生水溶性物質,有利于排泄

 、鄯謨刹竭M行(活化、結合)

 、鼙唤Y合的基團一般是羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子和巰基

  藥物結合反應的類型六類(六個標題):

  

  結合基團:羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子和巰基

  例1:嗎啡的3、6位羥基和葡萄糖醛酸結合形成苷

  例2:代謝與藥物毒性

  新生兒不能使氯霉素與葡萄糖醛酸結合排出體外,引起“灰嬰綜合癥”

  例3:白消安的代謝是與谷胱甘肽結合

  谷胱甘肽和酰鹵的結合是解毒反應

  五、乙;Y合反應

  1.可經乙;Y合反應代謝的基團有:伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼

  2.結果是:把親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺

  例:對氨基水楊酸乙;x

  六、甲基化結合反應

  1.特點:降低被代謝物極性和親水性

  2.參與甲基化結合的基團為:酚羥基(ArOH)、氨基(NH 2)、巰基(SH)

  3.例:腎上腺素,產物為3-O-甲基腎上腺素

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