>>>2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》精編復(fù)習(xí)講義匯總
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| 第一章 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系 | |
| 第一節(jié) 藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)(第I相生物轉(zhuǎn)化) | 第二節(jié) 藥物的結(jié)合反應(yīng)(第Ⅱ相生物結(jié)合) |
第一章 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系
基本概念
1.定義：在酶的作用下，將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子，再排出體外的過(guò)程，稱(chēng)為藥物代謝
2.研究目的：闡明藥理作用特點(diǎn)、作用時(shí)程、產(chǎn)生毒副作用的原因
3.藥物在體內(nèi)代謝的化學(xué)變化類(lèi)型(分類(lèi))
藥物代謝的分類(lèi)(分兩相)
第I相：生物轉(zhuǎn)化(官能團(tuán)的反應(yīng))
藥物分子進(jìn)行氧化、還原、水解、羥基化，引入或使分子暴露出極性基團(tuán)(羥基、羧基、巰基、氨基等)。
第II相：生物結(jié)合(結(jié)合反應(yīng))
I相的產(chǎn)物與體內(nèi)內(nèi)源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共價(jià)鍵結(jié)合生成水溶性的物質(zhì)，排出體外。
第一節(jié) 藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)(第I相生物轉(zhuǎn)化)
九個(gè)標(biāo)題，主要?dú)w為：氧化(羥基化)、還原、水解
一、含芳環(huán)的藥物(氧化)
芳環(huán)的 氧化，生成酚類(lèi)化合物。一般在立體位阻小的位置
例：苯妥英
一個(gè)芳環(huán)羥基化
二、含烯鍵和炔鍵的藥物(氧化)
氧化為環(huán)氧化物，再轉(zhuǎn)化為二羥基化合物
例：卡馬西平
經(jīng)環(huán)氧化反應(yīng)(活性成分)，再進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為二羥基化合物
三、含飽和碳原子的藥物(氧化)
1.氧化成羥基
2.長(zhǎng)碳鏈端基的甲基進(jìn)行ω氧化生成羧基，ω—1氧化為羥基化合物
3.羰基α碳：易氧化為羥基化合物
例：地西泮羰基α碳的羥基化反應(yīng)
四、含鹵素的代謝(氧化脫鹵)
一部分鹵代烴與谷胱甘肽結(jié)合排出，其余的氧化脫鹵，生成活性中間體，產(chǎn)生毒性。
例：氯霉素二氯乙�；趸癁轷Ｂ龋a(chǎn)生毒性
五、胺類(lèi)藥物
N—脫烷基，脫胺，N—氧化
例：普萘洛爾
叔胺和含氮芳雜環(huán)類(lèi)：N—氧化反應(yīng)
六、含氧的藥物
O—脫烷基，醇的氧化，酮的還原
例醚類(lèi)藥物：O—脫烷基
可待因
酮經(jīng)還原反應(yīng)生成醇
例：美沙酮被還原為美沙醇，引入手性碳
七、含硫的藥物
與氧類(lèi)似，S—脫烷基，硫氧化，硫還原
例：舒林酸是前體藥物，在體內(nèi)還原生成硫醚化合物，具有活性。
八、含硝基的藥物(還原)
1.硝基經(jīng)還原生成芳香胺類(lèi)
2.中間經(jīng)過(guò)羥胺中間體，可致癌和產(chǎn)生細(xì)胞毒
九、酯和酰胺藥物的代謝(水解)
1.酯和酰胺的代謝途徑為水解反應(yīng)
2.酰胺較酯水解較慢
3.酯和酰胺的可水解性可用于前藥設(shè)計(jì)
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