2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考點精析：第十二章

　　第二節(jié) 丙米嗪

　　一、藥理作用

　　(一)中樞神經(jīng)系統(tǒng) 正常人服用本藥后，出現(xiàn)困倦、頭暈、口干、視力模糊等，連續(xù)服用后上述癥狀加重，并出現(xiàn)注意力不集中，思維能力下降。抑郁癥患者連續(xù)服藥后，情緒提高，精神振奮，出現(xiàn)明顯抗抑郁作用。但由于本品起效緩慢，需連續(xù)應(yīng)用2～3周可有效，故不作應(yīng)急治療。

　　丙米嗪可抑制突觸前膜對去甲腎上腺素(NA)和5羥色胺(5-HT)再攝取，使突觸間隙的NA濃度升高，從而促進(jìn)突觸傳遞功能，發(fā)揮抗抑郁作用。但近現(xiàn)的一些抗抑郁藥并不抑制或僅輕微抑制NA及5—HT的再攝取，但卻有較強的抗抑作用。提示這類藥物的作用機制仍未完全弄清。

　　(二)自主神經(jīng)系統(tǒng) 可阻斷M膽堿受體。

　　(三)心血管系統(tǒng) 能降低血壓，抑制多種心血管反射。尚可引起自立性低血壓及心率過速。此外，丙米嗪對心肌尚有奎尼丁樣作用。

　　二、臨床應(yīng)用

　　主要用于各型抑郁癥治療。對內(nèi)源性、反應(yīng)性及更年期抑郁癥療效較好，但對精神分裂癥患者的抑郁癥療效較差。

　　第三節(jié) 碳酸鋰

　　【藥理作用及不良反應(yīng)】

　　碳酸鋰治療量對正常人的精神活動沒有影響，但對躁狂癥患者有顯著療效，表現(xiàn)為言語、行為恢復(fù)正常。實驗證明鋰鹽可抑制腦內(nèi)NA及DA的釋放，可促進(jìn)其再攝取，使突觸間隙的NA水平下降，起到抗躁狂作用。

　　本品不良反應(yīng)較多，用藥初期可見惡心、嘔吐、腹瀉、疲乏、肌肉無力、肢體震顫、口干、煩渴、多飲、多尿等。尚可引起甲狀腺功能低下或甲狀腺腫，一般停藥后可恢復(fù)。劑量增大可引起毒，癥狀主要為神經(jīng)系統(tǒng)異常，表現(xiàn)為意識障礙、昏迷、肌張力增高、深反射亢進(jìn)、共濟失調(diào)、震顫及癲癇發(fā)生、靜注生理鹽水可加速鋰排泄，本品安全范圍較小，用藥期間應(yīng)每1～2周測定血鋰濃度，當(dāng)濃度高達(dá)1.5～2.0mmol/L時，應(yīng)立即減量或停藥。(XL2007-3-116;XL2007-3-117;XL2007-1-127;zy2005-4-125;zy2005-4-126;zy2005-4-127;zy2001-3-083;zy2001-3-084)

　　(116～117題共用備選答案)

　　A.對心肌有奎尼丁樣作用

　　B.使突觸間隙的NA濃度下降

　　C.阻斷N膽堿受體

　　D.阻斷D1、D2受體

　　E.阻斷中樞5-HT受體

　　XL2007-3-116、氯丙嗪作用機制為 答案：D

　　XL2007-3-117、丙米嗪作用特點為 答案：A

　　XL2007-1-127碳酸鋰作用機制為 答案：B

　　(125～127題共用備選答案)

　　A.引起瞳孔擴大

　　B.可引起呼吸抑制

　　C.可引起共濟失調(diào)

　　D.可引起急性心力衰竭

　　E.可引起再生障礙性貧血

　　zy2005-4-125嗎啡

　　答案：B

　　zy2005-4-126碳酸鋰

　　答案：C

　　zy2005-4-127乙琥胺

　　答案：E

　　(125～127題共用備選答案)

　　A.阻斷D1、D2受體

　　B.使突觸間隙的Na+濃度下降

　　C.阻斷N膽堿受體

　　D.對心肌有奎尼丁樣作用

　　E.阻斷中樞5-HT受體

　　zy2002-1-125氯丙嗪

　　答案：A

　　zy2002-1-126丙米嗪

　　答案：D

　　zy2002-1-127碳酸鋰

　　答案：B

　　(83～84題共用備選答案)

　　A.酚噻嗪類藥物

　　B.抑制5-HT再攝取的藥物

　　C.苯二氮卓類藥物

　　D.鋰鹽

　　E.卡馬西平

　　zy2001-3-083多用于精神分裂癥的藥物是

　　答案：A

　　解析：吩噻嗪類藥物如氯丙嗪、奮乃靜、三氟拉嗪、氟奮乃靜、甲硫噠嗪等用于精神分裂癥。

　　zy2001-3-084多用于抑郁癥的藥物是

　　答案：B

　　解析：常用的抗抑郁藥物有選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(SSRIs)：主要在中樞神經(jīng)系統(tǒng)通過選擇性地抑制突觸前膜對5-羥色胺的再攝取而產(chǎn)生抗抑郁效果。已在臨床應(yīng)用的有氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、氟伏沙明(氟伏草胺)。

　　第四節(jié) 氯氮平【新大綱添加內(nèi)容】

　　【藥理作用】

　　氯氮平為廣譜神經(jīng)安定藥，對精神分裂癥的療效與氯丙嗪相當(dāng)。氯氮平對其他抗精神病藥無效的精神病分裂癥的陰性和陽性癥狀都有治療作用。氯氮平是選擇性D4亞型受體拮抗藥。氯氮平主要用于其他抗精神病藥無效或錐體外系反應(yīng)過強的患者。

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