2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)：第二十九章

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　　第二十九章 四環(huán)素類和氯霉素類抗生素

　　一、四環(huán)素類

　　四環(huán)素、土霉素、強力霉素、二甲胺四環(huán)素 (熟悉)

　　【體內(nèi)過程】

　　口服易吸收但不完全。四環(huán)素類能與Mg2+、Ca2+等陽離子或乳制品等絡(luò)合，而防礙其吸收;此外，一次口服劑量超過0.5g時，血藥濃度并不隨劑量增加而明顯上升。 吸收后廣泛分布于各組織中，并能沉積于骨及牙組織內(nèi)，但不易透過血腦屏障。由膽汁排出，形成腸肝循環(huán)

　　【抗菌作用】

　　抗菌譜廣，對多種G+性和G-性菌、立克次體、衣原體、支原體、螺旋體、放線菌及阿米巴原蟲均有抑制作用。各藥抗菌作用強度依次為二甲胺四環(huán)素>強力霉素>四環(huán)素>土霉素。

　　四環(huán)素類是速效抑菌劑，其抗菌原理主要是作用于細(xì)菌核蛋白體，抑制肽鏈的形成，從而干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而產(chǎn)生抑菌作用。

　　【臨床應(yīng)用】

　　1.支原體肺炎、衣原體感染、立克次體病，本類藥均為首選藥。

　　2.對G+和G-性菌所致的感染，一般僅作次選藥。

　　3.腸內(nèi)阿米巴病常選用土霉素。

　　【不良反應(yīng)】

　　1.局部刺激：口服可有胃腸道反應(yīng)，靜滴濃度過高可發(fā)生靜脈炎。

　　2..二重感染：長期用藥后，敏感菌受抑制，使口腔、鼻咽部、腸道和陰道等處于原有菌叢平衡受到破壞，不敏感菌得以大量繁殖，造成二重感染。常見的二重感染有①白色念珠球菌引起的鵝口瘡、腸炎、陰道炎，可用抗真菌藥治療;②偽膜性腸炎。

　　3.抑制骨、牙生長：四環(huán)素類能與新形成的骨、牙中所沉積的鈣相結(jié)合，從而影響牙齒發(fā)育和骨骼生長。

　　4.其它：大劑量應(yīng)用四環(huán)素類可造成嚴(yán)重肝損害，長期應(yīng)用還可引起維生素缺乏癥。

　　二、氯霉素 (熟悉)

　　【抗菌作用】

　　抗菌譜廣，對G+性菌、G-性菌均有抑制作用，且對后者的作用較強，其中對傷寒、副傷寒桿菌作用尤為突出。此外對立克次體和衣原體也有抑制作用。

　　氯霉素是一種速效抑菌劑，其作用機制主要是與核蛋白體50s亞基結(jié)合，抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。

　　氯霉素抗藥性產(chǎn)生較慢，較少，且可以自動消失。產(chǎn)生原因為基因突變或耐藥因子的轉(zhuǎn)移。

　　【臨床作用】

　　1.傷寒、副傷寒首選藥。

　　2.細(xì)菌性腦膜炎。

　　3.立克次體感染及滴眼治療沙眼。

　　4.敏感菌所致的嚴(yán)重感染。

　　5.厭氧菌感染

　　【不良反應(yīng)】

　　1.抑制骨髓造血機能：主要有兩型：①可逆性骨髓抑制，表現(xiàn)為骨髓紅細(xì)胞的成熟受阻。停藥后，可恢復(fù)。②再生障礙性貧血，此反應(yīng)與劑量無關(guān)，發(fā)生率低但一旦發(fā)生很難逆轉(zhuǎn)，且死亡率高。

　　2.灰嬰綜合征：早產(chǎn)兒、新生兒肝解毒功能不良(葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶活性低)，且腎臟排泄功能低下，易引起蓄積中毒。因此早產(chǎn)兒禁用，新生兒慎用。

　　3.治療性休克：大劑量應(yīng)用時，細(xì)菌大量死亡釋放內(nèi)毒素產(chǎn)生治療性休克�？赏瑫r給予糖皮質(zhì)激素預(yù)防。

　　4.其他：出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)、過敏及二重感染。但比四環(huán)素類少見。

　　[A型題]

　　1 β-內(nèi)酰胺類抗生素的作用靶位是

　　A細(xì)菌核蛋白體30S亞基

　　B細(xì)菌核蛋白體50S亞基

　　C細(xì)菌胞漿膜上特殊蛋白PBPs

　　D二氫葉酸合成酶

　　E DNA螺旋酶

　　參考答案C

　　2 可用于耐藥金葡萄酶感染的半合成青霉素是

　　A苯唑西林

　　B氨芐西林

　　C羧芐西林

　　D阿莫西林

　　E青霉素V

　　參考答案 A

　　3 青霉素G最常見的不良反應(yīng)是

　　A二重感染

　　B過敏反應(yīng)

　　C胃腸道反映

　　D肝、腎損害

　　E耳毒性

　　參考答案 B

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