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2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué):第二十七章

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  第二十七章 大環(huán)內(nèi)酯類及其他抗生素

  一、大環(huán)內(nèi)酯類

  紅霉素 (掌握)

  【藥動學(xué)】不耐酸,可被胃酸分解,食物或堿性藥物阻礙吸收?赏高^胎盤,難以通過正常腦膜。從膽汁排泄,有腸肝循環(huán)。

  【抗菌作用】

  抗菌譜似青霉素而稍廣,對G+性菌有強(qiáng)大抗菌作用,對耐青霉素的金葡菌有效;對部分陰性桿菌、立克次體、阿米巴原蟲、滴蟲、螺旋體亦有抑制作用。作用原理主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成(作用于敏感菌核蛋白體50S亞基),從而產(chǎn)生速效抑菌作用。

  【臨床應(yīng)用】

  1.支原體肺炎、軍團(tuán)菌病、白喉帶菌首選藥

  2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素過敏病人。

  【不良反應(yīng)】

  不良反應(yīng)較輕,大劑量出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)。無味紅霉素易引起黃疸和肝損害,長期使用引起二重感染。

  新大環(huán)內(nèi)酯類克拉霉素、羅紅霉素、阿齊霉素藥理特點:(掌握)

  抗菌譜擴(kuò)大,活性增強(qiáng),對分支桿菌、包柔螺旋體有效

  組織、細(xì)胞內(nèi)濃度高,體內(nèi)抗菌作用強(qiáng)大

  具有良好免疫調(diào)節(jié)作用

  對酸穩(wěn)定性好,口服吸收好

  副作用輕,易于耐受

  克拉霉素抗菌活性為大環(huán)內(nèi)酯類最強(qiáng)的,對G+性菌、嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎衣原體作用為本類藥物最強(qiáng)。阿齊霉素對肺炎支原體作用為本類藥物最強(qiáng)。

  二、其他抗生素

  克林霉素 (熟悉)

  【抗菌作用】

  對G+性球菌抗菌譜類似紅霉素,與慶大霉素有協(xié)同作用。對厭氧菌有廣譜抗菌作用,但對腸球菌無效。能穿過細(xì)胞外膜,阻礙細(xì)菌肽鏈延伸和蛋白質(zhì)合成發(fā)揮抑菌作用。

  與紅霉素競爭結(jié)合部位,呈拮抗作用,不可聯(lián)合使用。

  【臨床應(yīng)用】治療敏感厭氧菌引起的嚴(yán)重感染特別有效。

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