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2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué):第二十八章

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  第二十八章 氨基糖苷類抗生素

  一、氨基糖甙類抗生素的共性 (了解)

  1.抗菌作用:對G+和G-性菌均有作用,尤其是對G-性菌有強大殺滅作用,在堿性環(huán)境中抗菌作用增強。對靜止期細菌有較強的作用。

  2.作用機制:阻礙細菌蛋白質(zhì)的合成。主要是通過干擾細菌蛋白質(zhì)合成的始動階段(抑制70s始動復(fù)合物的形成)、肽鏈延長階段(與30s亞基結(jié)合,使mRNA密碼錯譯)及終止階段(抑制肽鏈的釋放)而呈殺菌作用。

  3.體內(nèi)過程:口服難吸收,在腸道內(nèi)形成高濃度。肌注或皮下注射給藥吸收迅速。主要分布于細胞外液,不易通過血腦屏障,大部分以原形從腎臟排出。

  4.不良反應(yīng)

 、俚诎藢δX神經(jīng)損害:前庭神經(jīng)損害表現(xiàn)為眩暈、惡心、嘔吐、平衡失調(diào);耳蝸神經(jīng)損害表現(xiàn)為耳鳴、聽力減退、耳聾。發(fā)生率依次為新霉素>卡那霉素>慶大霉素、鏈霉素。

 、谀I損害:發(fā)生率依次為新霉素>慶大霉素>阿米卡星>鏈霉素。

  ③神經(jīng)肌肉接頭阻滯。

  ④過敏反應(yīng)。

  二、常見氨基糖甙類抗生素

  鏈霉素 (熟悉)

  【抗菌特點】

  1.對大多數(shù)G-性菌有強大抗菌作用,尤其是對結(jié)核桿菌有突出作用。

  2.極易產(chǎn)生抗藥性,與其他氨基甙類抗生素之間有單向交叉抗藥性,即對鏈霉素耐藥而對其他敏感;反之對其他耐藥者對鏈霉素耐藥。

  【臨床應(yīng)用】

  (1)結(jié)核病;(2)鼠疫和兔熱病首選;(3)布氏桿菌病;(4)感染性心內(nèi)膜炎,對草綠色鏈球菌感染者以青霉素合并鏈霉素為首選;(5)與青霉素或氨芐西林聯(lián)用,可預(yù)防常發(fā)的細菌性心內(nèi)膜炎及呼吸、胃腸道及泌尿系統(tǒng)手術(shù)后感染。

  【不良反應(yīng)】

  1.第八對腦神經(jīng)的損害:與劑量和療程有關(guān)。孕婦應(yīng)禁用,禁與有耳毒性的利尿酸和呋喃苯胺酸合用。

  2.過敏反應(yīng):可出現(xiàn)皮疹、藥熱等,亦可發(fā)生過敏休克,發(fā)生率僅次于青霉素,但死亡率高。

  3.神經(jīng)肌肉阻滯作用

  4.腎損害:在氨基糖甙類中腎毒性最輕

  慶大霉素 (掌握)

  【抗菌作用】

  1.抗菌譜較鏈霉素廣,作用較強,對綠膿桿菌及抗藥金葡菌亦有良好效果。

  2.抗藥性形成較少,與其它氨基甙類也有交叉抗藥性。

  【臨床應(yīng)用】

  (1)是臨床上常用的G-性桿菌感染的首選藥。

  (2)治療綠膿桿菌感染,常與羧芐西林合用。

  (3)與青霉素聯(lián)合治療原因未明的G+性桿菌混和感染。

  【不良反應(yīng)】

  1.第八對腦神經(jīng)損害:對前庭神經(jīng)損害明顯,但比鏈霉素少見,而耳蝸損害比鏈霉素多見。

  2.腎臟損害:在氨基糖甙類中腎毒性最大

  丁胺卡那霉素 (熟悉)

  又名阿米卡星?咕V為氨基糖甙類最廣,最突出的特點是對許多腸道G-性菌和綠膿桿菌所產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定,因而主要用于治療對其它氨基甙類耐藥菌株所致的感染。

  阿貝卡星 (熟悉)

  不易受氨基糖甙鈍化酶分解,對氨基糖甙耐藥菌有作用,活性強于阿米卡星,特別對耐甲氧西林金葡菌有強大抗菌力。

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