2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學知識點：性激素類藥及避孕藥

　　性激素(sex　hormones)為性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。目前臨床應用的是人工合成品及其衍生物。常用的避孕藥(contraceptives)大多屬于性激素制劑。

　　【化學】性激素屬甾體(steroids)激素，其基本結構是甾體核。

　　【性激素分泌的調節(jié)】雌激素和孕激素的分泌受下丘腦-垂體前葉的調節(jié)。下丘腦分泌促性腺激素釋放激素(gonadotropin-releasing hormone，GnRH)，它促進垂體前葉分泌促卵泡素(follicle stimulating hormone，F(xiàn)SH)和黃體生成素(luteinizing hormone，LH)。FSH促進卵巢的卵泡生長發(fā)育，而在FSH和LH共同作用下，使成熟的卵泡分泌雌激素和孕激素。

　　性激素對垂體前葉的分泌功能具有正反饋和負反饋兩方面的調節(jié)作用，這取決于藥物劑量和機體性周期。例如在排卵前，雌激素水平較高可直接或通過下丘腦促進垂體分泌LH，導致排卵(正反饋)。在月經周期的黃體期，由于血中雌激素、孕激素都高，從而減少GnRH的分泌，抑制排卵(負反饋)。常用的甾體避孕藥就是根據這一負反饋而設計的。以上的反饋途徑稱“長反饋”。垂體促性腺激素的水平也能影響下丘腦GnRH的釋放，這種反饋途徑稱“短反饋。

　　【性激素的作用機制】性激素受體都位于細胞內，屬第4類受體(可參閱圖34-2)。如雌激素受體位于靶細胞的胞質液中，雌激素進入細胞后，首先與受體結合成復合物，然后復合物進入細胞核，從而誘導功能不同的蛋白質的合成，產生不同效應;例如雌激素誘導的蛋白質可使子宮肥大、代謝增加。但近年用單克隆抗體免疫組織化學方法發(fā)現(xiàn)雌激素受體都位于細胞核內，故認為是雌激素直接進入細胞核內而發(fā)揮作用。