由于阿托品用于眼科作用太持久,用于內(nèi)科,副作用又較多,針對(duì)這些缺點(diǎn),通過(guò)改變其化學(xué)結(jié)構(gòu),合成了不少代用品,主要有兩類,即擴(kuò)瞳藥和解痙藥。
近年尚出現(xiàn)一類以哌侖西平(pirenzepine)為代表的M1受體阻斷藥,選擇性地抑制胃酸分泌,用于消化性潰瘍病,成為一種新類型。
一、合成擴(kuò)瞳藥
后馬托品和托吡卡胺
后馬托品(homatropine)的擴(kuò)瞳作用與調(diào)節(jié)麻痹作用都比阿托品明顯短暫,調(diào)節(jié)麻痹作用約在用藥后24~36小時(shí)消退,適用于一般眼科檢查。其調(diào)節(jié)麻痹作用高峰出現(xiàn)較快,但不如阿托品完全,特別是對(duì)于兒童。托吡卡胺(tropicamide)的特點(diǎn)是起效快而持續(xù)時(shí)間最短。
表8-2 幾種擴(kuò)瞳藥滴眼作用的比較
藥 物 | 濃度(%) | 擴(kuò)瞳作用 | 麻痹調(diào)節(jié)作用 | ||
高峰(分) | 消退(日) | 高峰(小時(shí)) | 消退(日) | ||
硫酸阿托品 | 1.0 | 30~40 | 7~10 | 1~3 | 7~12 |
氫溴酸后馬托品 | 1.0 | 40~60 | 1~2 | 0.5~1 | 1~2 |
托吡卡胺 | 0.5~1.0 | 20~40 | 1/4 | 1/2 | <1/4 |
二、合成解痙藥
研究其合成代用品的目的在于尋找選擇性較高的藥物,但迄今尚未找到顯著優(yōu)于阿托品者,F(xiàn)有代用品的作用性質(zhì)、副作用、禁忌證與阿托品相似,僅有量的差別。
(一)季銨類解痙藥
常用的為丙胺太林(普魯本辛,propanthelinebromide)。它有不列特點(diǎn):如口服給藥吸收較差,不易透過(guò)血腦屏障,很少發(fā)生中樞作用;注射給藥時(shí)對(duì)胃腸道平滑肌的解痙作用較強(qiáng),并有不同程度的神經(jīng)節(jié)阻斷作用。中毒量可致神經(jīng)肌肉傳遞阻斷,引起呼吸麻痹。
除上述特點(diǎn)外,它對(duì)胃腸道M膽堿受體的選擇性較高,治療劑量時(shí)抑制胃腸道平滑肌的作用較強(qiáng)和持久,并能不同程度地減少胃液分泌。一次用量(15mg)維持作用6小時(shí)?捎糜谖甘改c潰瘍、胃腸痙攣和妊娠嘔吐等。
(二)叔胺類解痙藥
胃復(fù)康(benactyzinehydrochloride)含叔胺基因,口服較易吸收,解痙作用較明顯,也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。適用于兼有焦慮癥的潰瘍病、胃酸過(guò)多、腸蠕動(dòng)亢進(jìn)或膀胱刺激癥狀的患者。
北京 | 天津 | 上海 | 江蘇 | 山東 |
安徽 | 浙江 | 江西 | 福建 | 深圳 |
廣東 | 河北 | 湖南 | 廣西 | 河南 |
海南 | 湖北 | 四川 | 重慶 | 云南 |
貴州 | 西藏 | 新疆 | 陜西 | 山西 |
寧夏 | 甘肅 | 青海 | 遼寧 | 吉林 |
黑龍江 | 內(nèi)蒙古 |