2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學精華復習資料(41)

　　鎮(zhèn)痛藥

　　大綱要求：

　　1.嗎啡的藥動學特點、藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

　　2.阿片類藥物濫用中 華 考 試 網(wǎng)

　　3.可待因藥理作用特點

　　4.哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲馬多藥理作用特點

　　5.納洛酮、納曲酮的藥理作用、臨床應(yīng)用

　　阿片生物堿類：嗎啡、可待因

　　人工合成鎮(zhèn)痛藥：哌替啶、芬太尼、美沙酮、曲馬多

　　非麻醉性鎮(zhèn)痛藥：羅通定、布桂嗪、高烏甲素

　　阿片生物堿類藥物

　　罌粟→未成熟蒴果→白色乳狀漿汁→棕色膠狀物(煙土)→鴉片(粉末)→阿片類生物堿(20種)：

　　菲類：嗎啡、可待因——鎮(zhèn)痛、止咳

　　異喹啉類：罌粟堿——松弛平滑肌

　　嗎啡：含量達10%

　　一、嗎啡(morphine)

　　[藥動學]

　　(1)吸收：口服：首關(guān)效應(yīng)顯著，生物利用度低。皮下注射：吸收快，t1/21.7-3hr

　　(2)分布：全身分布，少量可通過血腦屏障—鎮(zhèn)痛。也可通過胎盤屏障

　　(3)排泄：肝臟代謝——活性產(chǎn)物：嗎啡-6-葡萄糖苷酸。腎臟排泄，少量可經(jīng)乳腺和膽汁排出

　　[作用機制]

　　(1)疼痛

　　P物質(zhì)

　　快痛(銳痛)、慢痛(鈍痛)

　　(2)內(nèi)源性的鎮(zhèn)痛系統(tǒng)

　　①阿片肽神經(jīng)元

　�、趦�(nèi)源性阿片肽(腦啡肽、內(nèi)啡肽、強啡肽)

　�、郯⑵�受體

　　μ受體：脊髓以上水平鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、胃腸道運動抑制、欣快

　　δ受體：脊髓水平、脊髓以上水平鎮(zhèn)痛

　　κ受體：脊髓水平、脊髓以上水平鎮(zhèn)痛

　　1.嗎啡鎮(zhèn)痛機理：

　　模擬內(nèi)阿片肽作用

　　激動阿片受體，抑制P物質(zhì)的釋放，阻斷痛覺傳導，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用

　　2.嗎啡禁忌癥：

　　分娩止痛

　　哺乳婦女、新生兒

　　支氣管哮喘、肺心病

　　顱腦損傷所致的顱內(nèi)壓升高者等等

　　3.阿片類藥物濫用及其治療

　　(1)阿片類藥物濫用——吸毒

　　指通過各種給藥途徑，將阿片類藥物反復大量用于非醫(yī)療用途，導致對阿片類藥物產(chǎn)生依賴性。

　　(2)脫毒治療方法：

　　藥物替代遞減法

　　α2受體激動藥

　　自然戒斷法

　　亞冬眠療法

　　二、可待因

　　鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的1/12

　　鎮(zhèn)咳作用是嗎啡的1/4

　　無明顯鎮(zhèn)靜作用

　　幾乎不產(chǎn)生欣快感，很少成癮

　　臨床用作各種鎮(zhèn)痛藥，也可作為中樞性鎮(zhèn)咳藥，用于無痰干咳及劇烈頻繁的咳嗽。