1、興奮子宮 妊娠子宮比未妊子宮敏感,臨產(chǎn)時(shí)及新產(chǎn)后最敏感。與縮宮素不同的是,麥角堿類(lèi)作用強(qiáng)大而持久,稍大劑量即可引起子宮強(qiáng)直性收縮,且對(duì)子宮體和子宮頸的作用無(wú)顯著性差別。因此,不適于催產(chǎn)和引產(chǎn)。
2、收縮血管
3、阻斷α受體 產(chǎn)生該作用所需劑量大,且副作用多,無(wú)臨床應(yīng)用價(jià)值。麥角新堿無(wú)此作用。
【用途】
l、子宮出血
2、產(chǎn)后子宮復(fù)原
3、治療偏頭痛:麥角胺
4、用于人工冬眠 氫麥角毒即海得琴,常與異丙嗪、哌替啶組成冬眠合劑,用于人工冬眠。
【不良反應(yīng)】
注射麥角新堿可致惡心、嘔吐、血壓升高等,因此對(duì)妊娠毒血癥產(chǎn)婦的產(chǎn)后應(yīng)慎用。偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng),嚴(yán)重者出現(xiàn)呼吸困難、血壓下降。長(zhǎng)期應(yīng)用麥角流浸膏(含麥角毒和麥角胺),可損害血管內(nèi)皮細(xì)胞,特別是患有肝臟和周?chē)芗不颊吒鼮槊舾,故本?lèi)藥物不宜長(zhǎng)期使用。
麥角制劑禁用于催產(chǎn)和引產(chǎn)、血管硬化和冠狀動(dòng)脈疾病患者。
第三十五章 組胺和抗組胺藥
抗組胺藥-H1受體阻斷藥
苯海拉明、撲爾敏(氯苯那敏)
【藥理作用】
1、阻斷平滑肌H1受體 能選擇性地阻斷組胺興奮H1受體所致支氣管、胃腸道等平滑肌收縮的作用,但對(duì)人的過(guò)敏性哮喘基本無(wú)效(因不能對(duì)抗慢反應(yīng)物質(zhì)等其他過(guò)敏介質(zhì))。對(duì)組胺所致毛細(xì)血管通透性升高及水腫有很強(qiáng)的抑制作用,但由于不能阻斷H2受體,故對(duì)組胺引起的舒張血管、降壓作用僅可部分對(duì)抗。不能對(duì)抗組胺興奮H2受體而促進(jìn)胃酸分泌及興奮心臟的作用。
2、阻斷中樞H1受體 能阻斷組胺激動(dòng)中樞H1受體而引起的覺(jué)醒反應(yīng),故本類(lèi)藥物多有鎮(zhèn)靜、催眠等中樞抑制作用,偶也可使病人煩躁。其中樞抑制作用強(qiáng)度因個(gè)體敏感性和藥物品種而異,苯海拉明最強(qiáng),撲爾敏、安其敏等最小。第二代受體阻斷藥如息斯敏、特非那定因不能通過(guò)血腦屏障,故無(wú)中樞抑制作用。
3、抗膽堿 由于結(jié)構(gòu)及合成與抗膽堿藥相似,故本類(lèi)藥物對(duì)中樞和外周多有溫和的抗膽堿作用,可使唾液腺及支氣管腺體分泌減少,且其中樞抗膽堿作用可能與其抗暈動(dòng)癥及鎮(zhèn)吐有關(guān)。
4、其他 苯海拉明較明顯,但因局部刺激性較強(qiáng)而使其在這方面的應(yīng)用受到限制。
【用途】
1、變態(tài)反應(yīng)性疾病 但對(duì)支氣管哮喘幾乎無(wú)效。
2、暈動(dòng)癥及嘔吐苯海拉明對(duì)暈動(dòng)癥、妊娠嘔吐及放射病嘔吐均有止吐效果。
3、失眠
【不良反應(yīng)】
最常見(jiàn)為嗜睡、乏力等中樞抑制現(xiàn)象,應(yīng)避免服藥后駕駛車(chē)、船及高空作業(yè)。口干、便秘、視力模糊等抗膽堿作用較少見(jiàn)。此外還有厭食、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)及體位性低血壓。少數(shù)病人可產(chǎn)生失眠和煩躁不安,過(guò)量中毒可致驚厥。局部應(yīng)用可致過(guò)敏性皮炎。
吡咯醇胺
第二代產(chǎn)品,作用強(qiáng)。
西替利嗪
起效快,無(wú)明顯抗膽堿、抗5-羥色胺的作用。中樞抑制作用較輕。
第三十六章 影響免疫功能的藥物
一、免疫抑制劑
環(huán)孢素A
口服吸收慢且不完全,血液中的藥物主要分布在血漿和紅細(xì)胞中,有明顯的肝腸循環(huán)。
對(duì)T-淋巴細(xì)胞有選擇性抑制作用,克服了以往免疫抑制藥選擇性不高,毒性作用強(qiáng)的缺點(diǎn)。對(duì)多種抗原引起的遲發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)、移植物抗宿主反應(yīng)均有抑制作用,主要用于誘導(dǎo)期和細(xì)胞分化早期,本品能抑制白細(xì)胞介素-2(IL-2)、r-干擾素和其他免疫傳遞因子的釋放。
大劑量的環(huán)孢素A也作用于B淋巴細(xì)胞,抑制抗體的形成。
由于環(huán)孢素A選擇性高,對(duì)骨髓造血細(xì)胞的毒性遠(yuǎn)較其他免疫抑制藥為低,而且對(duì)對(duì)巨噬細(xì)胞和天然殺傷細(xì)胞的抑制作用較弱,因而對(duì)機(jī)體的一般防御功能影響不明顯。
環(huán)孢素A在臨床主要用于腎、肝、心臟移植以及皮膚、角膜、骨髓等移植物的抗宿主反應(yīng),可以同腎上腺皮質(zhì)激素合用。還可應(yīng)用于自身免疫性疾病,如類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、重癥肌無(wú)力、硬皮病、克隆病、甲亢等。本品無(wú)細(xì)胞毒作用,安全范圍較大。
最常見(jiàn)不良反應(yīng)是腎毒性,可致血清肌酐和尿素氮水平呈劑量依賴性升高,但為可逆性,可用甘露醇等預(yù)防。其次可見(jiàn)一過(guò)性肝損傷、厭食、嗜睡、多毛癥、震顫、牙齦增生、惡心與腹瀉等癥狀。淋巴瘤發(fā)生率有增加趨勢(shì)。
二、免疫增強(qiáng)劑
左旋咪唑
系四咪唑的左旋體,具有免疫增強(qiáng)作用,能使受抑制的抗體形成細(xì)胞增加,抗體形成增加。左旋咪唑還能使受抑制的巨噬細(xì)胞和T細(xì)胞功能恢復(fù)正常,這可能與激活磷酸二酯酶,從而降低淋巴細(xì)胞和巨噬細(xì)胞內(nèi)的cAMP含量有關(guān)。適量的左旋咪唑還能增強(qiáng)特異性淋巴細(xì)胞對(duì)腫瘤的細(xì)胞毒作用。
本品可用于免疫功能低下或缺陷所致的復(fù)發(fā)性和慢性感染,如復(fù)發(fā)性口唇皰疹、角膜皰疹等,可減輕癥狀,減少?gòu)?fù)發(fā),并使免疫力恢復(fù)正常,同時(shí)增強(qiáng)機(jī)體的抗病能力。肺癌和乳腺癌手術(shù)、化療和放療后用左旋咪唑可減低復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移。還用于自身免疫性疾病,如類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑性狼瘡等,用藥后癥狀均可得以改善。
不良反應(yīng)少,可見(jiàn)食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛等胃腸道癥狀及全身不適等。偶有過(guò)敏反應(yīng),血細(xì)胞和血小板減少等。
卡介苗(BCG)
卡介苗又名結(jié)核菌苗,是牛結(jié)核分支桿菌的減毒活菌苗。本品有免疫佐劑作用,能增強(qiáng)與其合用的各種抗原的免疫原性,加速誘導(dǎo)免疫反應(yīng),提高細(xì)胞和體液免疫的功能;刺激多種免疫活性細(xì)胞如巨噬細(xì)胞、T淋巴細(xì)胞、B淋巴細(xì)胞、K細(xì)胞和NK細(xì)胞活性,從而增強(qiáng)機(jī)體的非特異性免疫功能。
臨床常用于惡性黑色素瘤、白血病及肺癌,亦用于治療乳腺癌、消化道腫瘤等,可延長(zhǎng)患者的存活期。黑色素瘤是用BCG治療最多的一種實(shí)體瘤。
白細(xì)胞介素-2(IL-2)
IL-2由抗原或多克隆激活劑(ConA、PhA)刺激的輔助性T細(xì)胞(Th)所產(chǎn)生,主要作用于淋巴細(xì)胞。它能作用于臨近的T細(xì)胞、B細(xì)胞、巨噬細(xì)胞和NK細(xì)胞,促進(jìn)其分化增殖。在抗惡性腫瘤、免疫缺陷病的治療和診斷方面有潛在的重要意義。
干擾素
干擾素是一種糖蛋白,具有高度的種屬特異性,動(dòng)物INF對(duì)人體無(wú)效。干擾素除具有抗病毒和抗腫瘤作用外,尚具有免疫調(diào)節(jié)作用。后者與給藥劑量、給藥時(shí)間關(guān)系密切。致敏前或大劑量給藥可抑制體液免疫和細(xì)胞免疫功能,相反致敏后或小劑量給藥則可增加免疫功能。干擾素還能激活巨噬細(xì)胞和NK細(xì)胞,并能調(diào)節(jié)細(xì)胞表面抗原的表達(dá)。除用于病毒感染外,干擾素還用于治療腫瘤,對(duì)骨肉瘤、多發(fā)性骨髓瘤、腎細(xì)胞癌、卡波濟(jì)肉瘤等有效,多與其他療法并用。并能抑制人類(lèi)免疫缺陷病毒,臨床試用于AIDS的治療。
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