2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(62)

　　1、過敏性休克

　　2、心臟驟停

　　3、支氣管哮喘

　　4、與局麻藥配伍及局部止血

　　【不良反應(yīng)】

　　主要有心悸，煩躁，頭痛，血壓升高等。劑量過大時(shí)產(chǎn)生劇烈的搏動(dòng)性頭痛，血壓劇烈升高，有誘發(fā)腦溢血的危險(xiǎn)性，亦能引起心律失常，甚至發(fā)展為心室纖顫，故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量

　　禁用于高血壓，器質(zhì)性心臟病，冠狀動(dòng)脈粥樣硬化、糖尿病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等。

　　多巴胺(DA)

　　【藥理作用】

　　多巴胺主要激動(dòng)α和β受體以及外周靶細(xì)胞上的多巴胺受體，促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素。

　　治療量的多巴胺激動(dòng)血管的α受體使皮膚、粘膜血管收縮的作用與激動(dòng)多巴胺受體擴(kuò)張血管的作用相抵銷，外周阻力幾乎無變化。大劑量時(shí)，由于激動(dòng)腎血管的α受體，可使腎血管明顯收縮，腎血流量減少。尚有排鈉利尿作用。

　　麻黃堿

　　激動(dòng)激動(dòng)α、b兩種受體，同時(shí)促進(jìn)末梢釋放NA。

　　特點(diǎn)：性質(zhì)穩(wěn)定，可口服;代謝排泄均較慢，作用弱而持久;可通過血腦屏障，中樞興奮作用較顯著;易產(chǎn)生快速耐受性。

　　3、β受體激動(dòng)藥

　　異丙腎上腺素(Iso)

　　【藥理作用】

　　為一典型的β受體激動(dòng)劑，對(duì)β1和β2受體選擇性很低，而對(duì)α受體幾乎無作用。

　　1、興奮心臟

　　2、血管和血壓 主要興奮血管平滑肌的β2受體，表現(xiàn)為骨骼肌血管明顯擴(kuò)張，腎、腸系膜血管和冠狀血管不同程度擴(kuò)張，外周總阻力下降。由于它對(duì)心臟和血管作用的結(jié)果，導(dǎo)致收縮壓升高，舒張壓下降，脈壓明顯加大，器官的血液灌注量增加。如大劑量靜脈注射，則引起血壓明顯降低，器官的灌注壓降低，有效血流量反而減少。

　　3、平滑肌 本藥興奮β2受體對(duì)各種平滑肌都有舒張作用，尤其對(duì)支氣管平滑肌的舒張作用最強(qiáng)。此外，它還具有抑制組織胺等過敏物質(zhì)釋放的作用。

　　4、代謝 通過激動(dòng)β受體，可促進(jìn)糖和脂肪分解，也能增加組織耗氧量，從而導(dǎo)致血糖升高。

　　【用途】

　　1、支氣管哮喘

　　2、房室傳導(dǎo)阻滯

　　3、心臟驟停

　　4、休克

　　【不良反應(yīng)】

　　常見不良反應(yīng)有心悸、頭痛、頭暈。劑量過大時(shí)，對(duì)缺氧病人容易引起心律失常和誘發(fā)或加劇心絞痛。冠心病、心肌炎和甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)患者禁用。

　　多巴酚丁胺

　　多巴酚丁胺可選擇性地激動(dòng)心臟的β1受體，對(duì)α和β2受體作用較弱。治療劑量時(shí)，可使心縮力加強(qiáng)，心輸出量增加，但對(duì)心率影響不大。

　　二、腎上腺素受體阻斷藥

　　(一)α受體阻斷藥

　　α受體阻斷藥能選擇性地與α受體結(jié)合，阻斷神經(jīng)遞質(zhì)或擬腎上腺素藥與α受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用。它們能阻斷腎上腺素和去甲腎上腺素的升壓作用，并使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)為降壓作用，這個(gè)現(xiàn)象稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)”。這是因?yàn)棣潦荏w阻斷劑選擇性地阻斷了與血管收縮有關(guān)的α受體，但不影響與血管舒張有關(guān)的β2受體。所以，腎上腺素激動(dòng)β2受體后產(chǎn)生的血管舒張作用充分表現(xiàn)出來。對(duì)主要作用于α受體的去甲腎上腺素，α受體阻斷劑僅能取消或減弱其升壓效應(yīng)，而無翻轉(zhuǎn)作用。對(duì)主要作用于β受體的異丙腎上腺素的降壓效應(yīng)則無影響。

　　給予抗腎上腺素藥后腎上腺素、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素對(duì)犬血壓的影響

　　根據(jù)α受體阻斷劑對(duì)亞型(αl和α2受體)的不同選擇性，可將其分為三類：非選擇性α受體阻斷藥，選擇性αl受體阻斷藥，選擇性α2受體阻斷藥。

　　酚妥拉明

　　【藥理作用】

　　l、心血管系統(tǒng) 酚妥拉明阻斷血管平滑肌的α1受體，能使血管明顯舒張，外周阻力降低，血壓明顯下降。本品對(duì)心臟有興奮作用，使心臟收縮力增強(qiáng)，心率加快，輸出量增加。這一藥理作用，一方面是由于使血管舒張，血壓下降，反射性地使交感神經(jīng)興奮引起;另一方面是由于酚妥拉明阻斷去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜的α2受體，減弱負(fù)反饋抑制，而促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素所致。

　　2、其他藥理作用 有擬膽堿及擬組織胺樣藥理作用，能使胃蠕動(dòng)加強(qiáng)，胃酸分泌增加，皮膚潮紅等。

　　【用途】

　　l、外周血管痙攣性疾病

　　2、防止組織壞死

　　3、用于休克

　　4、用于充血性心力衰竭

　　5、嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷和防治，以及此病手術(shù)過程中突發(fā)的高血壓危象。