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腎上腺素受體激動(dòng)藥 |
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腎上腺素受體阻斷藥 |
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苯二氮卓類(BZ) |
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巴比妥類 |
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其他鎮(zhèn)靜催眠藥 |
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抗癲癇藥及抗驚厥藥 |
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苯二氮卓類涉及到作用機(jī)制和對睡眠時(shí)相的影響,抗癲癇藥主要涉及到作用
第十八章 作用于腎上腺素受體的藥物
一、腎上腺素受體激動(dòng)藥
1、α受體激動(dòng)藥
去甲腎上腺素(NA、NE)
NA是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì),腎上腺髓質(zhì)也分泌少量。藥用為人工和成品,多用其重酒石酸鹽。
【藥理作用】
去甲腎上腺素對α受體有強(qiáng)大的激動(dòng)作用,對β1受體也有一定的激動(dòng)作用,而對β2受體幾乎無作用。去甲腎上腺素主要表現(xiàn)為對心血管系統(tǒng)的藥理作用。
l、血管 激動(dòng)血管平滑肌的α受體,引起強(qiáng)大的血管收縮作用,主要是使小動(dòng)脈和小靜脈收縮,其中皮膚粘膜血管收縮最為顯著,其次為腎、腸系膜、腦和肝臟血管,甚至骨骼肌血管也呈收縮反應(yīng),結(jié)果使外周阻力增加,臟器血流量減少。只有冠脈血管流量增加,這是由于心臟興奮,心肌代謝產(chǎn)物如腺苷增加,從而擴(kuò)張冠脈所致。
2、心臟 可以激動(dòng)心臟的β1受體,使心肌收縮力加強(qiáng),心率加快,傳導(dǎo)加速,自律性和心肌耗氧量增加,但作用強(qiáng)度較腎上腺素為弱。在整體情況下,由于血管劇烈收縮,血壓升高,反射性興奮迷走神經(jīng)使心率減慢。大劑量時(shí),可使心肌自律性增加引起心律失常,但較腎上腺素少見。
3、血壓 小劑量滴注時(shí),由于興奮心臟,收縮壓明顯增高;此時(shí)收縮血管的作用不十分明顯,故舒張壓升高不多而脈壓加大。
【用途】
1、休克
2、上消化道出血 去甲腎上腺素適當(dāng)稀釋口服后,在胃或消化道內(nèi)因局部作用收縮粘膜血管,產(chǎn)生止血效果。
間羥胺
間羥胺能夠直接興奮α受體,對β1受體作用較弱。此外,可促進(jìn)去甲腎上腺素釋放,間接地激動(dòng)α受體。
升壓作用可靠,維持時(shí)間較長,副作用較去甲腎上腺素少(一般不易引起心律失常,對腎臟血管的收縮作用輕微),故是去甲腎上腺素的良好代用品。主要用于低血壓的治療,也可用于各種休克的早期。
2、α、β受體激動(dòng)藥
腎上腺素(Adr)
【藥理作用】
對α和β受體均有強(qiáng)大的激動(dòng)作用。其藥理作用主要表現(xiàn)為興奮心血管系統(tǒng),松弛平滑肌和加強(qiáng)新陳代謝。
1、心血管系統(tǒng)
(1)興奮心臟
(2)血管
興奮α受體,皮膚、粘膜血管收縮最為強(qiáng)烈,內(nèi)臟血管、腎血管也顯著收縮。
興奮β2受體,使骨骼肌血管舒張。對冠狀動(dòng)脈,除激動(dòng)β2受體作用占優(yōu)勢外,還由于心臟興奮產(chǎn)生大量腺苷,使冠脈呈現(xiàn)明顯的舒張效應(yīng)。
(3)血壓
治療量或慢速靜脈滴注時(shí),由于心臟興奮,心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,心輸出量增加,可使收縮壓升高;由于血管平滑肌的β2受體比α受體對低濃度腎上腺素的敏感性高,骨骼肌血管的擴(kuò)張抵消或超過皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管的收縮作用,總外周阻力不變或降低,舒張壓不變或下降,脈壓大,這有利于血液對組織臟器的灌流。
大劑量或快速靜滴腎上腺素時(shí),除強(qiáng)烈興奮心臟外,還使α受體的作用占優(yōu)勢;皮膚、粘膜以及內(nèi)臟血管的強(qiáng)烈收縮超過對骨骼肌血管的擴(kuò)張,總外周阻力明顯升高,收縮壓和舒張壓均升高;并反射性地引起心率減慢。
腎上腺素靜脈注射的典型血壓變化往往呈雙相反應(yīng),即給藥后迅速出現(xiàn)明顯的升壓作用,而后出現(xiàn)微弱的降壓作用,后者作用持續(xù)時(shí)間較長,如事先給予α受體阻斷藥,腎上腺素的升壓作用可被翻轉(zhuǎn),呈現(xiàn)明顯的降壓反應(yīng),充分表現(xiàn)了腎上腺素對血管β2受體的激活作用。
2、平滑肌
對平滑肌的作用取決于平滑肌上的α、β2受體的分布。腎上腺素激動(dòng)支氣管平滑肌、胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌、子宮平滑肌的β2受體,使這些部位的平滑肌舒張;激動(dòng)瞳孔開大肌上的α1受體,使瞳孔開大。
3、代謝
腎上腺素能提高機(jī)體代謝,治療量的腎上腺素可以使組織耗氧量增加20~30%。促進(jìn)肝糖原分解,降低外周組織對葡萄糖的攝取,使血糖升高。激活甘油三酯酶,加速脂肪分解,使血中游離脂肪酸增加。
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