一、β腎上腺素受體阻斷藥
治療慢性心功能不全的常規(guī)用藥。
早期應(yīng)用,改善心力衰竭的癥狀,提高射血分?jǐn)?shù),改善患者的生活質(zhì)量,改善預(yù)后,降低死亡率,且不良反應(yīng)少。
●卡維地洛(carvedilol),治療效果較為顯著
●美托洛爾(metoprolol)
●比索洛爾(bisoprolol)等。
【作用機(jī)制】
1. β受體的上調(diào)作用
2.抑制RAS和血管升壓素的作用
→擴(kuò)張血管,減少水鈉潴留,降低心臟的前后負(fù)荷,減少心肌耗氧量,改善心肌缺血。
→逆轉(zhuǎn)和減慢心力衰竭患者的心肌肥厚、心肌重構(gòu)及心臟纖維化。
3.改善心臟舒張功能
通過減慢心率,延長左室充盈時間,增加心肌血流灌注,降低心肌的耗氧量,對心臟產(chǎn)生有益的保護(hù)作用。
4.抗心律失常作用
減少心力衰竭時心律失常的發(fā)生,可改善預(yù)后,降低心力衰竭時猝死的發(fā)生率。
5.抗生長和抗氧自由基作用
卡維地洛,兼有α受體阻斷、抗生長和抗氧自由基,長期應(yīng)用可降低心力衰竭患者的死亡率,提高生存率。
【臨床應(yīng)用】
用于心功能比較穩(wěn)定的Ⅱ~Ⅲ級的心力衰竭患者,基礎(chǔ)病因?yàn)閿U(kuò)張型心肌病者尤為適宜。
某些常規(guī)治療心力衰竭方法無效時亦可試用。
二、利尿藥
心力衰竭時,血管壁內(nèi)Na+含量增加,可通過Na+-Ca2+交換,增加血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+的水平,促進(jìn)血管收縮,增加對升壓物質(zhì)的反應(yīng)性。
噻嗪類利尿藥作用機(jī)制:
●促進(jìn)Na+、水的排泄,減少血管內(nèi)Ca2+的含量,血管壁的張力下降,外周阻力降低;
●減少血容量,降低心臟前、后負(fù)荷,消除或緩解靜脈淤血、肺水腫和外周水腫。
應(yīng)用:
用于輕、中度心力衰竭患者,左、右心室充盈量高的患者,對心力衰竭伴有水腫、明顯淤血者尤為適用。
留鉀利尿藥:作用較弱,多與其他利尿藥如袢利尿藥等合用。能有效拮抗腎素-血管緊張素激活所致醛固酮水平的升高,增強(qiáng)利尿效果、防止失鉀,還可抑制膠原增生和防止纖維化。
電解質(zhì)紊亂、酸堿平衡失調(diào)。噻嗪類與強(qiáng)效利尿藥可增加鉀的排出,應(yīng)注意補(bǔ)鉀。
三、磷酸二酯酶抑制劑
臨床應(yīng)用的有:米力農(nóng)(milfinone)、維司力農(nóng)(vesnafinone)等,屬于雙吡啶類衍生物。
作用:能選擇性抑制PDE-Ⅲ活性,提高細(xì)胞內(nèi)cAMP含量,產(chǎn)生心收縮力加強(qiáng)、擴(kuò)張血管作用。
維司力農(nóng):激活細(xì)胞膜Na+通道,促進(jìn)Na+內(nèi)流;抑制K+通道,延長動作電位時程;增加cAMP的含量,促進(jìn)Ca2+的內(nèi)流;增加心肌收縮成分對Ca2+敏感性。
應(yīng)用:
米力農(nóng)用于嚴(yán)重心力衰竭者,作短期靜脈給藥的首選正性肌力藥,可明顯改善心臟的收縮功能和舒張功能,緩解癥狀,提高運(yùn)動耐力。
米力農(nóng)后提高心力衰竭病死率,故米力農(nóng)僅供短期靜脈給藥治療急性心衰。
四、β受體激動藥
β受體激動藥通過激動β受體,提高腺苷酸環(huán)化酶活性,增加細(xì)胞內(nèi)cAMP水平,Ca2+內(nèi)流,從而增強(qiáng)心肌收縮力。
多巴酚丁胺(dobutamine)、扎莫特羅(xamoterol)、多巴胺等均能激動β受體,增強(qiáng)心肌收縮力,增加心排出量,改善心、腎功能,短期內(nèi)應(yīng)用可改善癥狀。
不降低心力衰竭患者的死亡率,心率加快,心肌耗氧量增加,易誘發(fā)心律失常。不宜用作心力衰竭的常規(guī)治療。
第46講在線作業(yè)
課后練習(xí)題
A型題
1.主要經(jīng)肝代謝的藥物是
A.洋地黃毒苷
B.去乙酰毛花苷C
C.地高辛
D.毛花苷C
E.毒毛花苷K
答案:A
2.強(qiáng)心苷中毒出現(xiàn)哪種癥狀不宜給予鉀鹽
A.室性早搏
B.室性心動過速
C.房性心動過速
D.房室傳導(dǎo)阻滯
E.二聯(lián)律
答案:D
B型題
A.地高辛
B.洋地黃毒苷
C.米力農(nóng)
D.多巴酚丁胺
E.毒毛花苷K
1.血漿半衰期最長的強(qiáng)心苷
答案:B
2.半衰期30~36小時,最常用于口服的強(qiáng)心苷
答案:A
3.起效最快,半衰期最短的強(qiáng)心苷
答案:E
4.通過抑制磷酸二酯酶,升高cAMP水平,加強(qiáng)心肌收縮力的非苷類
答案:C
5.通過興奮β受體,升高cAMP水平,加強(qiáng)心肌收縮力的非苷類
答案:D
X型題
1.強(qiáng)心苷對心肌電生理的影響包括
A.降低竇房結(jié)和心房自律性
B.降低浦氏纖維自律性
C.減慢房室傳導(dǎo)
D.縮短心房肌有效不應(yīng)期
E.縮短心室肌有效不應(yīng)期
答案:ACDE
2.卡托普利治療心力衰竭的作用
A.抑制ACE活性
B.抑制心肌及血管重構(gòu)
C.降低全身血管阻力,增加心排出量
D.增強(qiáng)壓力感受器的敏感性,減慢心率
E.抑制交感神經(jīng)活性作用
答案:ABCDE
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