2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(45)

　　1.與苯巴比妥、苯妥英鈉合用-效↓

　　2.與血管舒張藥、α-R(-)藥、

　　硝酸甘油合用→嚴(yán)重體位性低血壓

　　3.與地高辛合用：↓地高辛的腎清除率

　　4.與雙香豆素、華發(fā)林合用→出血

　�、馎類普魯卡因胺Procainamide

　　【藥理作用】

　　作用與奎尼丁相似但較弱。

　　●房性心律失常的作用較奎尼丁弱

　　●室性心律失常的作用似優(yōu)于奎尼丁

　　抑制4相和0相Na+內(nèi)流，降低心肌自律性，減慢房室傳導(dǎo)。

　　延長(zhǎng)心房ERP，變單向阻滯為雙向阻滯，消除折返激動(dòng)。

　　抗膽堿作用、抑制心肌收縮力的作用，均較奎尼丁弱。無(wú)α受體阻斷。

　　【臨床應(yīng)用】

　　主要用于陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速、頻發(fā)性室性期前收縮，亦可用于室上性和室性心律失常。對(duì)奎尼丁不能耐受者可用本品。

　　可口服，亦可靜注。

　　【不良反應(yīng)】

　　胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉等。

　　過(guò)敏反應(yīng)：包括皮疹、藥熱、粒細(xì)胞減少。

　　長(zhǎng)期用藥的患者10%～20%出現(xiàn)紅斑狼瘡樣癥狀，慢乙�；�者易發(fā)生，停藥后多數(shù)可恢復(fù)。

　　靜注過(guò)快，由于抑制心收縮力、擴(kuò)張周圍血管，出現(xiàn)低血壓。

　　劑量過(guò)大可致傳導(dǎo)阻滯、室性期前收縮，甚至心室顫動(dòng)。

　　傳導(dǎo)阻滯、低血壓、心衰及肝腎功能不全患者慎用。

　　(二)ⅠB類

　　輕度阻滯心肌細(xì)胞鈉通道。

　　抑制0相去極化：作用較弱。在不同條件下，可減慢傳導(dǎo)，或加快傳導(dǎo)。

　　促進(jìn)K+外流：APD縮短更顯著，相對(duì)延長(zhǎng)ERP。

　　利多卡因

　　利多卡因?yàn)榫致樗�，是目前防治急性心肌梗死、及各種心臟病并發(fā)快速室性心律失常的安全、高效及速效藥物。

　　【藥理作用】

　　利多卡因能直接作用于心臟，對(duì)自主神經(jīng)很少影響。

　　1.降低自律性。

　　此外，也可提高心室肌閾電位，提高它的致顫閾。對(duì)心房作用甚弱。

　　2.縮短ADP，相對(duì)延長(zhǎng)ERP。

　　3.改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度：

　　治療量一般對(duì)傳導(dǎo)無(wú)明顯影響。

　　心肌缺血，心肌細(xì)胞外液K+升高：減慢傳導(dǎo)，單向阻滯變?yōu)殡p向阻滯，消除折返。

　　細(xì)胞外低K+組織：促進(jìn)K+外流，最大舒張電位負(fù)值增大，0期去極化速度及幅度增加，傳導(dǎo)速度加快，消除單向阻滯，終止折返。