2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(45)

　　四、抗心律失常藥的分類

　　根據(jù)藥物對(duì)離子轉(zhuǎn)運(yùn)和電生理特性的影響，將抗心律失常藥分為

　　以下五類(表25-3)。

　　第二節(jié)常用的抗心律失常藥

　　一、I類鈉通道阻滯藥

　　(一)IA類

　　適度阻滯鈉通道。

　　抑制Na+內(nèi)流：動(dòng)作電位0相去極化速度減慢，傳導(dǎo)減慢。

　　抑制K+外流：APD、ERP延長(zhǎng)。

　　減少Ca2+內(nèi)流：有膜穩(wěn)定作用。

　　奎尼丁(quinidine)

　　(廣譜抗心律失常藥)

　　【來(lái)源】

　　【藥理作用】

　　1. 降低自律性：

　　抑制細(xì)胞膜的鈉通道，使4相去極化速度減慢，自律性降低。特點(diǎn)：治療劑量下對(duì)異位起搏點(diǎn)抑制作用比竇房結(jié)更明顯，故有利于消除異位節(jié)律。

　　2.減慢傳導(dǎo)

　　抑制0相Na+內(nèi)流，減慢心房肌、心室肌和浦肯野纖維0期去極化速度和幅度，因而傳導(dǎo)速度減慢。

　　3.延長(zhǎng)有效不應(yīng)期

　　奎尼丁減少3相復(fù)極化時(shí)K+外流，延長(zhǎng)APD及ERP，并使ERP更趨向一致，有利于消除折返。對(duì)心房ERP的延長(zhǎng)比心室更明顯。

　　4.其他

　　阻斷α受體、抗膽堿作用，阻滯Ca2+內(nèi)流，抑制心肌收縮力，使外周血管舒張，血壓下降，反射性興奮交感神經(jīng)。

　　【臨床應(yīng)用】

　　廣譜抗心律失常藥，對(duì)室上性和室性快速型心律失常都有效。

　　主要用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)的復(fù)律治療，復(fù)律后的維持，室上性心動(dòng)過(guò)速的治療。對(duì)伴有心衰的患者，應(yīng)先選用強(qiáng)心苷治療。

　　奎尼丁不良反應(yīng)較多，一般常在其他藥物治療無(wú)效時(shí)才使用。

　　【不良反應(yīng)】

　　不良反應(yīng)多，毒性較大，安全范圍小，使用過(guò)程中約l/3患者出現(xiàn)不良反應(yīng)，尤其老年人、心臟或肝腎功能不全者，因此應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。

　　1.胃腸道反應(yīng)：

　　2.心血管反應(yīng)

　　(1)低血壓：

　　(2)血管栓塞：

　　(3)心律失常：

　　3.金雞納反應(yīng)：久用可引起耳鳴、聽力減退、視力模糊、神志不清等。

　　4.奎尼丁暈厥：偶爾突然出現(xiàn)陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速，甚至心室纖顫而死亡，發(fā)作時(shí)意識(shí)喪失、四肢抽搐、呼吸停止，稱為“奎尼丁暈厥”�？赡苡捎谛氖页霈F(xiàn)彌漫性傳導(dǎo)阻滯和復(fù)極不均一所致。應(yīng)立即人工呼吸、胸外按壓，用異丙腎上腺素、阿托品等藥治療。

　　5.過(guò)敏反應(yīng)。