2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(42)

　　卡比多巴(不能通過血腦屏障而進(jìn)入腦)

　　特點(diǎn)：

　　≠BBB，與左旋多巴合用(1：4或1：10，心寧美)

　　機(jī)制

　　抑制ADCC活性:

　　u 可使左旋多巴更多進(jìn)入中樞,

　　u 抑制左旋多巴在外周生成多巴胺而減少了外周不良反

　　↑療效，↓副作用

　　2.MAO(單胺氧化酶)-B抑制藥

　　司來吉蘭(selegiline,丙炔苯丙胺)

　　司來吉蘭是選擇性的B型單胺氧化酶(MA0-B)不可逆性抑制劑�？诜�后能迅速吸收，并能迅速通過血腦屏障，在腦中濃度較高。

　　司來吉蘭抑制紋狀體中的MA0-B，減少DA降解，增加DA在腦內(nèi)的濃度;也可抑制突觸處DA的再攝取而延長(zhǎng)多巴胺作用時(shí)間。

　　神經(jīng)保護(hù)劑→抑制超氧陰離子和羥自由基形成→延遲N元變性和PD的發(fā)展

　　臨床癥狀改善不明顯，常與左旋多巴合用，可減少后者的劑量和副作用，使左旋多巴的“開關(guān)”現(xiàn)象消失。

　　(三)DA受體激動(dòng)藥

　　溴隱亭(bromocriptine，溴麥亭)

　　1.為D2類受體強(qiáng)激動(dòng)藥，對(duì)D1類受體具有部分拮抗作用;對(duì)外周DA受體、a受體也有較弱的激動(dòng)作用。

　　2.(+)垂體 D2R→抑制催乳素和生長(zhǎng)激素→

　　治療泌乳閉經(jīng)綜合征和肢端肥大癥

　　3.大劑量(+)黑質(zhì)-紋狀體D2R→治療PD，

　　與L-dopa合用治療PD療效較好

　　表17-2藥物比較

　　(四)促多巴胺釋放藥

　　金剛烷胺(amantadine)

　　特點(diǎn)：

　　1.機(jī)制

　　促進(jìn)L-DOPA進(jìn)入腦循環(huán)

　　促使DA合成、釋放

　　減少DA的再攝取

　　2.肌肉強(qiáng)直、震顫和運(yùn)動(dòng)障礙的緩解

　　抗膽堿藥<金剛烷胺

　　當(dāng)患者不能耐受L-DOPA時(shí)可選用本藥

　　1-2

　　二　抗膽堿藥

　　適用于：

　　1.輕癥患者

　　2.不耐受或禁用左旋多巴的患者

　　3.與左旋多巴合用，可使50%患者癥狀得到進(jìn)一步改善

　　4.治療抗精神病藥引起的帕金森綜合征有效

　　苯海索(trihexyphenidyl)

　　又稱安坦(artane)

　　特點(diǎn)：

　　1.外周抗膽堿為阿托品的1/3～1/10

　　2.抗震顫療效好，改善運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉強(qiáng)直

　　3.對(duì)PD療效不明顯，副作用較多

　　4.青光眼、前列腺肥大者慎用