將藥物濃度或劑量改用對數(shù)值作圖,則呈典型的S形曲線,這就是通常所說的量效曲線(圖3-1)。
質(zhì)反應(yīng)如果用累加陽性率與對數(shù)劑量(或濃度)作圖,也呈典型的對稱S形量效曲線(圖3—2)。
圖3—2 質(zhì)反應(yīng)的頻數(shù)分布曲線和累加量效曲線
量效曲線可以看出下列幾個特定位點:
1.效能定義:最大效應(yīng)(Emax)。反映藥物的內(nèi)在活性。
隨著劑量或濃度的增加,效應(yīng)也增加,當(dāng)效應(yīng)增加到一定程度后,若繼續(xù)增加藥物劑量或濃度,效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)。
在質(zhì)反應(yīng)中,陽性反應(yīng)率達(dá)100%,再增加藥量也不過如此。
效能與臨床療效有關(guān):阿片類鎮(zhèn)痛藥與阿司匹林解熱鎮(zhèn)痛藥兩者相比,前者效能高,后者效能低,前者用于解除劇痛,后者只能用于輕、中度疼痛。
2.效價(效應(yīng)強(qiáng)度)
定義:能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對濃度或劑量。反映藥物與受體的親和力。值(劑量)越小,強(qiáng)度越大。
藥物的效能與效價含義完全不同,二者并不平行。
例如:
利尿藥以每日排鈉量為效應(yīng)指標(biāo)進(jìn)行比較。
效價:氫氯噻嗪大于呋塞米。
效能:呋塞米大于氫氯噻嗪(圖3—3)。實際中,呋塞米臨床效果也超過氫氯噻嗪,對重癥水腫患者,用呋塞米更為合適。
3.斜率:
較陡:提示藥效較強(qiáng)烈;
較平坦:提示藥效較溫和。
質(zhì)反應(yīng)曲線,斜率較陡:提示個體差異較小。
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