第三章 藥物效應(yīng)動力學(xué)
重點內(nèi)容:
1.藥物的基本作用
(1)對因治療、對癥治療
(2)藥物不良反應(yīng)(副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng))
2.藥物量效關(guān)系:量效關(guān)系、量效曲線、量反應(yīng)、質(zhì)反應(yīng)、最小有效量、效價、效能、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量等在藥物應(yīng)用中的意義
3.藥物的作用機(jī)制:主要類型。
4.受體學(xué)說:受體的特征、受體的類型、激動藥及拮抗藥、受體的調(diào)節(jié)、信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。
藥物效應(yīng)動力學(xué):簡稱藥效學(xué),研究藥物對機(jī)體的作用和作用機(jī)制,以及藥物劑量與效應(yīng)之間關(guān)系的學(xué)科。
第一節(jié) 藥物的基本作用
一、藥物作用性質(zhì)和方式
(一)概念:
藥物作用:藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用。
藥理效應(yīng):藥物引起機(jī)體生理、生化功能的繼發(fā)性改變,是機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn)。
如:去甲腎上腺素與血管平滑肌細(xì)胞的α受體結(jié)合,引起的血管收縮、血壓上升。前者屬去甲腎上腺素的藥物作用,后者為其藥理效應(yīng)。
關(guān)系:
二者意義接近,通常藥理效應(yīng)與藥物作用互相通用,但當(dāng)二者并用時,應(yīng)體現(xiàn)先后順序。藥物作用是動因,藥理效應(yīng)則是藥物作用的結(jié)果。
藥理效應(yīng)是機(jī)體器官原有功能水平的改變。
表現(xiàn):
興奮:功能的增強(qiáng),如心率加快,血壓升高;
抑制:功能的減弱,如阿司匹林退熱,苯二氮 類藥物鎮(zhèn)靜、催眠作用。
(二)藥物作用的性質(zhì):
1.直接作用和反射調(diào)節(jié):藥物所產(chǎn)生的效應(yīng),包括:藥物對靶器官或靶部位的直接作用;由于機(jī)體的整體性,產(chǎn)生反射性或生理調(diào)節(jié)性影響。
如:去甲腎上腺素可直接收縮血管,使血壓升高,同時也可以反射性地使心率減慢。
2.選擇性:
藥物所引起的藥理效應(yīng)具有選擇性。
①與化學(xué)結(jié)構(gòu)的特異性有關(guān)。
②與藥物作用的特異性不一定平行。
如:阿托品特異性阻斷M膽堿受體,但其選擇性并不高,對心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響,而且有的興奮,有的抑制。
、垡话闶窍鄬Φ模袝r與藥物的劑量有關(guān)。如小劑量的阿司匹林有抗血小板聚集作用,大劑量則有解熱鎮(zhèn)痛作用。
、芤饬x:
臨床上用藥一般應(yīng)盡可能選用選擇性高的藥物。藥物作用的特異性強(qiáng)、效應(yīng)選擇性高的藥物,應(yīng)用時的針對性強(qiáng);反之,效應(yīng)廣泛的藥物,一般副作用較多。
效應(yīng)廣泛的藥物,在復(fù)雜病因或診斷未明時也有好處,如廣譜抗生素、廣譜抗心律失常藥等。
(三)藥物作用的方式:
根據(jù)藥物作用部位,分為:
局部作用:指在用藥部位發(fā)揮作用,幾無藥物吸收,例如局部麻醉藥注射于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍,阻斷神經(jīng)沖動傳導(dǎo),產(chǎn)生的局麻作用。
吸收作用:又稱全身作用,指藥物經(jīng)吸收入血,分布到機(jī)體有關(guān)部位后再發(fā)揮作用,例如口服降血糖藥、調(diào)血脂藥等。
二、藥物的治療作用
治療作用:患者用藥后引起的符合用藥目的的作用。有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程,使患病的機(jī)體恢復(fù)正常。
根據(jù)藥物所達(dá)到的治療效果,可將治療作用分為:
1.對因治療:用藥后消除了原發(fā)致病因子,徹底治愈疾病。例如抗生素殺滅體內(nèi)病原微生物。
2.對癥治療:用藥后改善了患者疾病的癥狀。如應(yīng)用解熱鎮(zhèn)痛藥降低高熱患者的體溫,緩解疼痛;抗高血壓藥控制了患者過高的血壓等。
對癥治療雖不能根除病因,但對一時診斷未明、病因不清、暫時無法根治的疾病卻是不可缺少的。如高熱會引起昏迷、抽搐甚至死亡,再如休克、驚厥、心力衰竭時就必須立即采取有效的對癥治療,以挽救病人的生命。此時,對癥治療可能比對因治療更為迫切。
對因治療可以根除病因;對癥治療可解除患者痛苦,維持生命指征,贏得對因治療的時間。兩種治療相輔相成,不可偏廢。
三、藥物的不良反應(yīng)
不良反應(yīng):凡是不符合用藥目的,給患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)。
少數(shù)較嚴(yán)重的不良反應(yīng)較難恢復(fù),稱為藥源性疾病。如阿霉素引起的心肌損傷,氯霉素引起的骨髓造血功能抑制,肼屈嗪引起的紅斑狼瘡,慶大霉素引起的神經(jīng)性耳聾等。
多數(shù)藥物不良反應(yīng)是藥物固有的作用,在一般情況下是可以預(yù)知的,但不一定是可以避免的。
藥物不良反應(yīng)可分為:
1.副作用:在藥物治療劑量時,出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。
特點:
(1)由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的;
(2)一般反應(yīng)較輕微,多數(shù)可以恢復(fù)。
(3)有時副作用和治療作用之間是可以相互轉(zhuǎn)變的。
(4)根據(jù)藥物固有的,又可預(yù)知的副作用,臨床治療可以設(shè)法避免或減輕。
例如:阿托品,用于解除胃腸痙攣時,會引起口干、心悸、便秘等副作用。
2.毒性反應(yīng):在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng),一般較為嚴(yán)重。
毒性反應(yīng)一般是可以預(yù)知的,應(yīng)該避免發(fā)生。
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