2021執(zhí)業(yè)藥師《藥二》知識點：藥物的脂水分配系數(shù)及其影響因素

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　　藥物的脂水分配系數(shù)及其影響因素

　　藥物有一定的水溶性(又稱為親水性)，又需要其具有一定的脂溶性(稱為親脂性)，即兩親性有利于吸收。藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利的影響。

　　(1)脂水分配系數(shù)

　　評價藥物親水性或親脂性大小的標準是藥物的脂水分配系數(shù)用P來表示。

　　定義：藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。

　　公式：P=Corg/Cw

　　Corg：藥物在生物非水相或正辛醇中的濃度;

　　Cw：藥物在水中的濃度。

　　P值越大，則藥物的脂溶性越高。常用其對數(shù)lgP來表示。

　　(2)影響因素

　�、佼斔幬锏闹�溶性較低時，隨著增大脂溶性藥物的吸收性提高，當達到最大脂溶性后，再增大脂溶性則藥物的吸收性降低。

　�、谒幬锓肿咏Y構的改變，當分子中官能團形成氫鍵的能力和官能團的離子化程度較大時，藥物的水溶性會增大。相反若藥物結構中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結構，導致藥物的脂溶性增大。

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