2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》章節(jié)講義(1)

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　　第一單元　精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥

　　第一節(jié)　鎮(zhèn)靜與催眠藥

　　一、藥理作用與臨床評價

　　(一)作用特點

　　1.巴比妥類——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　●小劑量——鎮(zhèn)靜、催眠;

　　●中劑量——麻醉;

　　●大劑量——昏迷，甚至死亡。

　　●脂溶性高，作用快——異戊巴比妥;

　　●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　.苯二氮(艸卓)類——激動苯二氮(艸卓)受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

　　●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮

　　●阿普唑侖

　　地西泮——吸收最快。

　　【地西泮】——用于：

　　1.焦慮\鎮(zhèn)靜催眠

　　2.抗癲癇——補(bǔ)充：癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選。

　　3.抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發(fā)性震顫;

　　4.手術(shù)麻醉前給藥。

　　鎮(zhèn)靜焦慮助睡眠，

　　癲癇持續(xù)是首選;

　　對抗驚厥效果好，

　　中樞肌松解痙攣。

　　地西泮口訣

　　【注意事項】

　　(1)原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈滴注，但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時例外。

　　(2)不要驟然停藥——防止反跳現(xiàn)象。

　　(3)治療癲癇時，可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴(yán)重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。

　　3.其他類——特異性更好、安全性更高。

　　(1)環(huán)吡咯酮類——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

　　——鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。

　　(2)含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)——唑吡坦——僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.巴比妥類

　　①常見：“宿醉”現(xiàn)象——嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無力。

　�、谝蕾囆浴獜�(qiáng)烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量，或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。

　�、蹌兠撔云ふ�(可能致死)——立即停藥!

　　2.苯二氮(艸卓)類

　�、倌退幮�;

　　②突然停藥——反跳現(xiàn)象、依賴性、殘余(后遺)效應(yīng)。

　�、劬襁\(yùn)動損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟(jì)失調(diào)。

　　3.其他類

　�、龠蜻撂梗汗矟�(jì)失調(diào)、精神紊亂。

　�、谧羝タ寺。菏人�、精神錯亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。

　　(三)藥物相互作用

　　主要強(qiáng)調(diào)——巴比妥類——肝藥酶誘導(dǎo)劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝——降低療效。

　　①合用乙酰氨基酚類藥——降低乙酰氨基酚類藥療效，增加肝中毒危險。

　�、谂c糖皮質(zhì)激素、洋地黃類、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類抗抑郁藥合用——降低藥效。

　　③與抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)依據(jù)睡眠狀態(tài)選擇用藥

　　(1)入睡困難——首選——艾司唑侖、扎來普隆。

　　為改善起始睡眠(難以入睡)和維持睡眠質(zhì)量(夜間覺醒或早間覺醒過早——唑吡坦、艾司佐匹克隆。

　　(2)焦慮型、夜間醒來次數(shù)較多或早醒者——氟西泮、三唑侖(“迷魂藥”)。

　　憂郁型的早醒失眠者，在常用催眠藥無效時，可配合抗抑郁藥。

　　(3)睡眠時間短，且夜間易醒早醒——夸西泮。

　　(4)精神緊張、情緒恐懼或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮;

　　(5)自主神經(jīng)功能紊亂，內(nèi)分泌平衡障礙及精神神經(jīng)失調(diào)所致失眠——谷維素。

　　(6)老年失眠——10%水合氯醛，起效快。

　　(7)偶發(fā)失眠——唑吡坦、雷美替胺。

　　安眠藥首選

　　A偶爾失眠——唑吡坦;

　　B緊張——氯美扎酮;

　　C老人——水合氯醛;

　　D入睡困難——艾司唑侖，扎萊普隆;

　　E早醒——氟、夸西泮、三唑侖。

　　安眠藥口訣

　　偶爾失眠唑吡坦，老了就用水氯醛。

　　早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡困難 。

　　特別緊張怎么辦?氯美扎酮不再煩。

　　(二)注意用藥的安全性

　　(1)耐藥性及依賴性——應(yīng)交替使用。

　　(2)服用后應(yīng)注意避免駕車、操縱機(jī)器和高空作業(yè)。

　　(3)服用期間不宜飲酒——增強(qiáng)睡眠程度，加重頭痛、頭暈。

　　(三)關(guān)注巴比妥類的合理應(yīng)用

　　(1)過敏反應(yīng)

　　患者易出現(xiàn)皮疹，嚴(yán)重者可能發(fā)生剝脫性皮疹和史蒂文斯-約翰綜合征(可能致死)。

　　(2)靜脈注射——

　　呼吸抑制、暫停，支氣管痙攣，瞳孔縮小、心律失常、體溫降低甚至昏迷。

　　(四)關(guān)注老年人對苯二氮(艸卓)類的敏感性和“宿醉”現(xiàn)象

　　(1)老年人對苯二氮(艸卓)類藥物較敏感——服用藥后，可產(chǎn)生過度鎮(zhèn)靜、肌肉松弛作用;覺醒后可發(fā)生震顫、顫抖、思維遲緩、運(yùn)動障礙、步履蹣跚、肌無力等“宿醉”現(xiàn)象，極易跌倒和受傷——必須告知患者晨起時宜小心。

　　(2)靜脈注射——更易出現(xiàn)呼吸抑制、低血壓、心動過緩甚至心跳停止。

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