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第十四節(jié) 其他抗菌藥物
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.磷霉素
機(jī)制——分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似，與細(xì)菌競(jìng)爭(zhēng)同一轉(zhuǎn)移酶，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成。
抗菌譜——G+菌、G-菌均具殺菌作用。
分布濃度：以腎為最高，其次為心、肺、肝等，主要經(jīng)腎排泄。
2.利奈唑胺
機(jī)制——與細(xì)菌50S亞基的23S核糖體核糖核酸上的位點(diǎn)結(jié)合，阻止功能性70S始動(dòng)復(fù)合物的形成——抑制蛋白質(zhì)合成。
【完善口訣】紅綠林利五十載。
用于治療：G+菌感染。
主要用于耐萬(wàn)古霉素的屎腸球菌感染，以及其他敏感菌引起的肺炎、皮膚軟組織感染。
【小結(jié)】G+球菌——
A.首選——青霉素類;
B.耐藥、輕中度感染——大環(huán)內(nèi)酯類;
C.耐藥、嚴(yán)重感染——萬(wàn)古霉素;
D.耐萬(wàn)古霉素——利奈唑胺。
3.夫西地酸
機(jī)制——干擾G因子參加蛋白質(zhì)合成的移位作用而抑制蛋白質(zhì)的合成。
對(duì)一系列G+菌尤其葡萄球菌有強(qiáng)大的抗菌作用。尤為重要的是，在血管分布較少的組織中也具有高濃度。
在肝臟代謝，主要由膽汁排出，幾乎不經(jīng)腎臟排泄。
(二)典型不良反應(yīng)
1.磷霉素——常見(jiàn)：腹部不適、稀便或腹瀉。
2.利奈唑胺——常見(jiàn)：失眠、頭痛、腹瀉、皮疹、瘙癢、發(fā)熱、口腔或陰道念珠菌病、真菌感染。
用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)——骨髓抑制、周圍神經(jīng)病和視神經(jīng)病(甚至失明)、乳酸性酸中毒。
3.夫西地酸——靜滴——血栓性靜脈炎和靜脈痙攣。
(三)禁忌證
1.磷霉素——妊娠期婦女、5歲以下兒童。
2.利奈唑胺——高血壓、類癌患者使用相關(guān)藥物時(shí)。
3.夫西地酸——妊娠后3月。
(四)藥物相互作用
1.磷霉素——與β內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類藥具有協(xié)同作用。
2.利奈唑胺——與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑合用時(shí)，可能發(fā)生5-羥色胺綜合征。
3.夫西地酸——不能與他汀類藥聯(lián)合使用——引發(fā)橫紋肌溶解癥、肌肉無(wú)力和疼痛。
二、用藥監(jiān)護(hù)
應(yīng)用利奈唑胺時(shí)——
每周行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查——骨髓抑制、血小板減少癥;
可能出現(xiàn)視力損害——眼科檢査;
可能發(fā)生假膜性結(jié)腸炎;
可能發(fā)生乳酸性酸中毒。
三、主要藥品
1.磷霉素 2.利奈唑胺 3.夫西地酸
4.小檗堿——黃連素——腸道感染：胃腸炎、細(xì)菌性痢疾、腹瀉;眼結(jié)膜炎、化膿性中耳炎。
【注意事項(xiàng)】不宜肌注。
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