第十三節(jié) 磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶
磺胺甲(口惡)唑(SMZ)和磺胺嘧啶。
甲氧芐啶(TMP)——能增強(qiáng)磺胺類的抗菌作用。
復(fù)方制劑——復(fù)方磺胺甲(口惡)唑片、聯(lián)磺甲氧芐啶片。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.磺胺類——與對(duì)氨基苯甲酸(PABA)結(jié)構(gòu)相似，可與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫蝶酸合成酶，阻止細(xì)菌二氫蝶酸的合成，使RNA和DNA合成受阻，最終抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。
2.甲氧芐啶
作用機(jī)制——抑制細(xì)菌二氫葉酸還原酶，阻止細(xì)菌核酸合成。
單用易耐藥。
與磺胺類藥合用，雙重阻斷細(xì)菌四氫葉酸合成——顯著協(xié)同效應(yīng)。
磺胺類藥---------抑制二氫葉酸合成酶。
甲氧芐啶---------抑制二氫葉酸還原酶。
磺胺類藥抗菌譜廣：
G+球菌、G+桿菌、G-球菌、G-桿菌(包括銅綠假單胞菌)
衣原體、原蟲、少數(shù)真菌。
對(duì)立克次體無(wú)效。
磺胺類分兩個(gè)大類：
1.全身應(yīng)用：
�、俣绦А前樊�(口惡)唑、磺胺二甲嘧啶;
�、谥行А前粪奏�、磺胺甲(口惡)唑;
③長(zhǎng)效——磺胺多辛。
2.局部應(yīng)用：
A.柳氮磺吡啶——腸道手術(shù)前預(yù)防感染;
B.磺胺米隆和磺胺嘧啶銀——大面積燒傷;
C.磺胺醋�！劭�。
(二)典型不良反應(yīng)
1.磺胺類藥——按可考性重新排序并小結(jié)。
①過(guò)敏反應(yīng)——常見(jiàn)(藥疹，滲出性多形性紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎);
�、谀I損傷——結(jié)晶尿、血尿和管型尿。
③肝損傷——新生兒——高膽紅素血癥和黃疸;
�、芄撬枰种啤行粤＜�(xì)胞減少癥、血小板減少癥、再生障礙性貧血;
�、萑狈ζ咸烟�-6-磷酸脫氫酶者——溶血性貧血及血紅蛋白尿;
⑥光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)痛及肌痛、發(fā)熱。
【磺胺類不良反應(yīng)——重要口訣——】
磺胺最愛(ài)跟甲氧，雙劍合璧作用大。
過(guò)敏反應(yīng)最常見(jiàn)，傷腎喝水堿來(lái)加。
抑制骨髓肝中毒，光敏反應(yīng)別忘啦。2.甲氧芐啶
�、侔准�(xì)胞減少，血小板計(jì)數(shù)減少——加用葉酸制劑。
�、诟哞F血紅蛋白性貧血。
(三)禁忌證
★磺胺類——對(duì)磺胺類藥過(guò)敏者、巨幼紅細(xì)胞性貧血者、妊娠及哺乳期婦女、小于2月的嬰兒和重度肝腎功能損害者。
★甲氧芐啶——對(duì)甲氧芐啶過(guò)敏者、小于2個(gè)月的嬰兒、嚴(yán)重肝腎疾病、白細(xì)胞減少、血小板減少和紫癜癥等患者。
(四)藥物相互作用
1.磺胺類藥
(1)合用堿化尿液藥(碳酸氫鈉)可增加磺胺類藥在堿性尿中溶解度，使排泄增多。
(2)可能干擾青霉素類藥的殺菌作用，應(yīng)避免兩類藥同時(shí)應(yīng)用。
2.甲氧芐啶——不宜與抗腫瘤藥合用——骨髓抑制。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)用藥前須知過(guò)敏反應(yīng)
(二)用藥過(guò)程中監(jiān)護(hù)泌尿系統(tǒng)毒性
(1)補(bǔ)充足量水，使成人一日尿量>2000ml。
(2)同服碳酸氫鈉、枸櫞酸鈉——堿化尿液。
(3)監(jiān)測(cè)：①血常規(guī);②尿常規(guī);③肝、腎功能。
三、主要藥品
1.磺胺嘧啶——【適應(yīng)證】
(1)易通過(guò)血-腦屏障
——治療流行性腦脊髓膜炎的首選藥之一。
(2)星形奴卡菌病。
(3)對(duì)氯喹耐藥的惡性瘧疾的輔助治療。
(4)沙眼衣原體。
(5)與乙胺嘧啶聯(lián)合——鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。
【注意事項(xiàng)】
在尿中溶解度低，易出現(xiàn)結(jié)晶尿——不推薦用于尿路感染。
抑制大腸埃希菌，妨礙B族維生素合成——使用1周以上者，應(yīng)+維生素B預(yù)防。
2.磺胺甲(口惡)唑
可用于：
(1)急性單純性尿路感染。
(2)其他類似磺胺嘧啶。
3.甲氧芐啶
【注意事項(xiàng)】
葉酸缺乏的巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病患者慎用。
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