2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識二》沖刺系統(tǒng)備考(12)

第十節(jié)　氟喹諾酮類抗菌藥物

　　全合成抗菌藥物。

　　第一代、第二代——基本已淘汰。

　　第三代——抗菌活性明顯增強(qiáng)。

　　第四代——抗菌譜廣且抗菌作用強(qiáng)，既保留了前3代抗G-菌的活性，又明顯增強(qiáng)抗G+菌的活性，并對軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等均有作用。

　　作用靶位在細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶——影響DNA的合成而致細(xì)菌死亡。

　　―、藥理作用與臨床評價

　　(―)作用特點(diǎn)

　　(1)廣譜：需氧G+、G-菌，尤其G-桿(包括綠膿桿菌)。臨床上用于需氧、厭氧、混合感染。

　　(2)可透過血-腦屏障——治療嚴(yán)重的腦膜炎。

　　(3)多屬濃度依賴型;血漿半衰期較長;具有抗生素作用后效應(yīng)——集中一日劑量分1～2次給藥。

　　(二)典型不良反應(yīng)

　　1.肌痛、骨關(guān)節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。

　　2.血糖紊亂——尤其是加替沙星可致嚴(yán)重的、致死性、雙相性血糖紊亂一一低血糖或高血糖。

　　3.光敏反應(yīng)——司帕沙星。

　　4.精神和中樞神經(jīng)系統(tǒng)：

　　頭痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鳴或嗜睡。

　　嚴(yán)重：抑郁、興奮亢進(jìn)、幻覺、幻視、疑慮、癲癇發(fā)作、精神失常、雙相情感障礙等，甚至自殺和傷人，發(fā)生率極低，且可逆。

　　(三)禁忌癥

　　1.妊娠及哺乳期婦女。

　　2.患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變的患者，和以往有神經(jīng)、精神病史，尤其是癲癇病史者。

　　3.骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全的18歲以下的兒童(包括外用制劑)。

　　(四)藥物相互作用

　　1.與非甾體抗炎藥同服可致中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮和驚厥危險性增大。

　　2.糖尿病患者同時并用口服降糖藥或胰島素，通常會引起高血糖或低血糖等血糖紊亂。

　　3.與茶堿類、咖啡因、華法林同用，可使上述藥物血濃度增高。以依諾沙星的作用最顯著。

　　二、用藥監(jiān)護(hù)

　　(一)關(guān)注跟腱炎癥和肌腱斷裂

　　患者應(yīng)用后若出現(xiàn)腱疼痛、腫脹、炎癥或跟腱斷裂情況，應(yīng)立即停服，及時就診。

　　與糖皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用者和老年人風(fēng)險更大。

　　(二)規(guī)避光毒性

　　(1)服用期間避免暴露在陽光或人工紫外光源下，或采用遮光措施(打傘、涂敷護(hù)膚乳膏、穿防護(hù)服)。

　　(2)晚間服藥。

　　(3)口服抗過敏藥、維生素B2和維生素C。

　　(三)警惕心臟毒性——可引起心電圖Q-T間期延長和室性心律失常。

　　(四)監(jiān)測血糖

　　(1)發(fā)生血糖異常后，均首先停藥。

　　低血糖——表現(xiàn)以多汗、無力、心悸、震顫、意識模糊——立即靜脈注射50%葡萄糖或靜脈滴注10%葡萄糖。

　　高血糖——口渴、多飲、多尿、疲勞無力——胰島素。

　　(2)用藥前先進(jìn)食避免空腹，可預(yù)防低血糖。

　　【小結(jié)——氟喹諾酮類不良反應(yīng)】

　　沙星會把跟腱傷，不滿十八不要嘗。

　　血糖亂了心中毒，精神失常怕見光。

　　三、主要藥品

　　1.諾氟沙星

　　【注意事項】

　　大劑量應(yīng)用，或尿pH在7.0以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。宜多進(jìn)水，保持24h排尿量在1200ml以上。

　　2.左氧氟沙星

　　3.環(huán)丙沙星

　　【適應(yīng)證】

　　(1)泌尿生殖系統(tǒng)感染。

　　(2)呼吸道感染。

　　(3)胃腸道感染。

　　(4)傷寒。

　　(5)骨和關(guān)節(jié)感染。

　　(6)皮膚軟組織感染。

　　(7)敗血癥等全身感染。

　　【注意事項】服用時宜同時飲水250ml。

　　4.莫西沙星

　　【適應(yīng)證】呼吸道感染;皮膚和軟組織感染。

　　【注意事項】

　　(1)可延長心電圖Q-T間期。

　　(2)可能出現(xiàn)假膜性腸炎。

　　(3)治療復(fù)雜盆腔感染患者(如伴有輸卵管-卵巢或盆腔膿腫)時，需考慮經(jīng)靜脈給藥。

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