第十節(jié) 氟喹諾酮類抗菌藥物
全合成抗菌藥物。
第一代、第二代——基本已淘汰。
第三代——抗菌活性明顯增強(qiáng)。
第四代——抗菌譜廣且抗菌作用強(qiáng)，既保留了前3代抗G-菌的活性，又明顯增強(qiáng)抗G+菌的活性，并對(duì)軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等均有作用。
作用靶位在細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶——影響DNA的合成而致細(xì)菌死亡。
―、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(―)作用特點(diǎn)
(1)廣譜：需氧G+、G-菌，尤其G-桿(包括綠膿桿菌)。臨床上用于需氧、厭氧、混合感染。
(2)可透過血-腦屏障——治療嚴(yán)重的腦膜炎。
(3)多屬濃度依賴型;血漿半衰期較長;具有抗生素作用后效應(yīng)——集中一日劑量分1～2次給藥。
(二)典型不良反應(yīng)
1.肌痛、骨關(guān)節(jié)病損、跟腱炎癥和跟腱斷裂。
2.血糖紊亂——尤其是加替沙星可致嚴(yán)重的、致死性、雙相性血糖紊亂一一低血糖或高血糖。
3.光敏反應(yīng)——司帕沙星。
4.精神和中樞神經(jīng)系統(tǒng)：
頭痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鳴或嗜睡。
嚴(yán)重：抑郁、興奮亢進(jìn)、幻覺、幻視、疑慮、癲癇發(fā)作、精神失常、雙相情感障礙等，甚至自殺和傷人，發(fā)生率極低，且可逆。
(三)禁忌癥
1.妊娠及哺乳期婦女。
2.患有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變的患者，和以往有神經(jīng)、精神病史，尤其是癲癇病史者。
3.骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全的18歲以下的兒童(包括外用制劑)。
(四)藥物相互作用
1.與非甾體抗炎藥同服可致中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮和驚厥危險(xiǎn)性增大。
2.糖尿病患者同時(shí)并用口服降糖藥或胰島素，通常會(huì)引起高血糖或低血糖等血糖紊亂。
3.與茶堿類、咖啡因、華法林同用，可使上述藥物血濃度增高。以依諾沙星的作用最顯著。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)關(guān)注跟腱炎癥和肌腱斷裂
患者應(yīng)用后若出現(xiàn)腱疼痛、腫脹、炎癥或跟腱斷裂情況，應(yīng)立即停服，及時(shí)就診。
與糖皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用者和老年人風(fēng)險(xiǎn)更大。
(二)規(guī)避光毒性
(1)服用期間避免暴露在陽光或人工紫外光源下，或采用遮光措施(打傘、涂敷護(hù)膚乳膏、穿防護(hù)服)。
(2)晚間服藥。
(3)口服抗過敏藥、維生素B2和維生素C。
(三)警惕心臟毒性——可引起心電圖Q-T間期延長和室性心律失常。
(四)監(jiān)測(cè)血糖
(1)發(fā)生血糖異常后，均首先停藥。
低血糖——表現(xiàn)以多汗、無力、心悸、震顫、意識(shí)模糊——立即靜脈注射50%葡萄糖或靜脈滴注10%葡萄糖。
高血糖——口渴、多飲、多尿、疲勞無力——胰島素。
(2)用藥前先進(jìn)食避免空腹，可預(yù)防低血糖。
【小結(jié)——氟喹諾酮類不良反應(yīng)】
沙星會(huì)把跟腱傷，不滿十八不要嘗。
血糖亂了心中毒，精神失常怕見光。
三、主要藥品
1.諾氟沙星
【注意事項(xiàng)】
大劑量應(yīng)用，或尿pH在7.0以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。宜多進(jìn)水，保持24h排尿量在1200ml以上。
2.左氧氟沙星
3.環(huán)丙沙星
【適應(yīng)證】
(1)泌尿生殖系統(tǒng)感染。
(2)呼吸道感染。
(3)胃腸道感染。
(4)傷寒。
(5)骨和關(guān)節(jié)感染。
(6)皮膚軟組織感染。
(7)敗血癥等全身感染。
【注意事項(xiàng)】服用時(shí)宜同時(shí)飲水250ml。
4.莫西沙星
【適應(yīng)證】呼吸道感染;皮膚和軟組織感染。
【注意事項(xiàng)】
(1)可延長心電圖Q-T間期。
(2)可能出現(xiàn)假膜性腸炎。
(3)治療復(fù)雜盆腔感染患者(如伴有輸卵管-卵巢或盆腔膿腫)時(shí)，需考慮經(jīng)靜脈給藥。
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