第八節(jié) 多肽類抗菌藥物
1.糖肽類——萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧;
2.多肽類——桿菌肽和多粘菌素類。 多肽類
抗菌譜窄，抗菌活性強(qiáng)，屬于殺菌劑，有腎毒性，主要用于多重耐藥菌所致的重癥感染。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.糖肽類
機(jī)制——與細(xì)菌細(xì)胞壁前體形成復(fù)合物，抑制細(xì)胞壁合成;同時(shí)抑制胞漿RNA的合成。
抗菌譜——G+菌：葡萄球菌、肺炎鏈球菌，厭氧菌、炭疽、白喉、破傷風(fēng)。對(duì)G-菌作用弱。
臨床用于
——耐藥金葡菌或?qū)Ζ?內(nèi)酰胺類抗菌藥物過敏的嚴(yán)重感染，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、肺部感染等，口服也可應(yīng)用于假膜性腸炎。
2.桿菌肽
機(jī)制——抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成中的脫磷酸化過程，阻礙細(xì)胞壁的合成;并對(duì)細(xì)菌細(xì)胞膜也有損傷作用，使胞漿內(nèi)容物外漏，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
抗菌譜——G+菌尤其是金葡菌和鏈球菌;G-桿菌無效。
臨床應(yīng)用
——僅限于局部應(yīng)用，癤、癰、潰瘍等和眼、耳、鼻、喉等感染的局部治療。(全身應(yīng)用腎毒性太嚴(yán)重)
3.多黏菌素B和多黏菌素E：
機(jī)制——插入到細(xì)菌細(xì)胞膜中，使細(xì)菌通透性屏障失效，胞漿內(nèi)容物外漏而死亡。
抗菌譜——只對(duì)G-桿菌有效。
臨床應(yīng)用——對(duì)β-內(nèi)酰胺類和氨基糖苷類耐藥而難以控制的銅綠假單胞菌及其他G-桿菌引起的嚴(yán)重感染。
A.口服——腹瀉、急性痢疾、大腸埃希菌所致的腸炎;
B.局部——眼、耳、皮膚黏膜感染及燒傷。
C.腸道手術(shù)前準(zhǔn)備用藥，白血病中性粒細(xì)胞缺乏者的感染預(yù)防。
(二)典型不良反應(yīng)
1.糖肽類
�、俣拘浴犃p退，甚至耳聾。
�、谀I毒性——急性腎功能不全、腎衰竭;
�、奂t頸綜合征或紅人綜合征——快速滴注時(shí)可出現(xiàn)血壓降低，甚至心跳驟停，上部軀體發(fā)紅、胸背部肌肉痙攣。
�、苓^敏反應(yīng)及過敏樣癥狀(皮疹、瘙癢)
�、菘股叵嚓P(guān)性腹瀉。
2.多黏菌素類——腎臟損害。
【單元小結(jié)——多肽類】
萬古去甲來替考，桿菌肽多黏菌素。
多黏陰桿余陽(yáng)性，脖子紅了耳腎毒。
(三)禁忌證
1.過敏者。
2.妊娠期。哺乳期暫停哺乳。
(四)藥物相互作用
1.糖肽類
(1)與氨基糖苷類等合用，可增加耳及腎毒性。
(2)與抗組胺藥等合用時(shí)，可能掩蓋耳毒性癥狀。
2.多黏菌素類
與磺胺藥、甲氧芐啶、利福平和半合成青霉素會(huì)增強(qiáng)多黏菌素類的抗菌作用。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(一)根據(jù)PK/PD參數(shù)制定合理給藥方案
時(shí)間依賴型——每日分次給藥。
萬古霉素具有一定抗生素后效應(yīng)(PAE)。
(二)用藥過程中應(yīng)警惕耳毒性、腎毒性及“紅人綜合征”
三、主要藥品
1.萬古霉素
(1)耐藥葡萄球菌。
(2)對(duì)青霉素過敏、不能使用青霉素、頭孢菌素類，或使用后無效者。
(3)防治血液透析患者發(fā)生的葡萄球菌屬所致的動(dòng)、靜脈血分流感染。
(4)抗生素相關(guān)性腹瀉或葡萄球菌性腸炎。
【注意事項(xiàng)】
(1)腎毒性、耳毒性�？赡嫘允戎行粤＜�(xì)胞減少癥。
(2)與靜脈滴注有關(guān)的不良反應(yīng)(低血壓、臉紅)發(fā)作頻率，可因合并用麻醉藥而增加——使用麻醉藥前60min滴注。
(3)不宜肌注。靜脈滴注時(shí)盡量避免藥液外漏，且應(yīng)經(jīng)常更換注射部位，滴速不宜過快。
(4)治療葡萄球菌性心內(nèi)膜炎，療程應(yīng)不少于4周。
2.去甲萬古霉素
3.替考拉寧——萬古霉素和甲硝唑的替代藥。
4.多黏菌素E(黏菌素)——腸道手術(shù)前準(zhǔn)備，或大腸埃希菌性腸炎及對(duì)其他藥物耐藥的菌痢。
5.多黏菌素B——綠膿桿菌及其他假單胞菌引起的感染;也可用于敗血癥、腹膜炎。一般不采用靜脈滴注——可致呼吸抑制。
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