2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)二復習摘要(4)

　　緩釋、控釋制劑的體內、體外評價方法

　　一、體外釋放度試驗

　　1.儀器裝置溶出度測定儀

　　2.溫度37℃±0.5℃

　　3.釋放試驗的介質

　　去空氣的新鮮純化水或0.001～0.1mol/l稀鹽酸或PH3～8的磷酸鹽緩沖液

　　4.取點設計與釋放標準(1次/12h)

　　至少應測三個取樣點

　　第一取樣點：0.5～2h主要考察有無突釋效應

　　第二取樣點：中間點用于確定釋藥特性

　　第三取樣點：最后取樣點考察釋藥是否完全

　　第四、五點：通過五點考察用于表征控釋制劑的體外釋放度

　　5.藥物釋放曲線的擬合

　　對于緩釋制劑，常用一級釋藥方程、Higuchi方程進行擬合

　　對于控釋制劑，常用的模型有零級釋藥方程

　　零級釋藥：Mt/M∞= Kt

　　一級釋藥：㏑(1-Mt/M∞) =-Kt

　　Higuchi方程：Mt/M∞=Kt1/2

　　分布函數式中Mt為t時間的釋藥量，M∞為t∞時的釋藥量。

　　二、體內生物利用度與生物等效性研究

　　三、體內外相關性

　　點點相關關系：是最高水平的相關關系，體內吸收曲線可通過Wagner-Nelson法或 Loo-Reegelman法求得

　　利用統(tǒng)計矩分析原理，建立體外釋放平均時間與體內平均滯留時間的相關性;

　　單點相關關系：只能說明部分相關

　　制定緩、控釋制劑釋放度時，至少應測定幾個取樣點

　　A.1個

　　B.2個

　　C.3個

　　D.4個

　　E.5個

　　答案C

　　關于體內外相關性的敘述，錯誤的是

　　A.體外釋放曲線與體內吸收曲線上對應的各個時間點分別相關，是點對點相關

　　B.點對點相關是最高水平的相關關系

　　c.某個時間點的釋放量與藥動學參數之間的單點相關只能說明體內外有部分相關

　　D.單點相關是最高水平的相關關系

　　E.體內體外相關時能通過體外釋放曲線預測體內情況

　　答案D