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執(zhí)業(yè)藥師考試

2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)二復(fù)習(xí)摘要(2)

  緩釋、控釋制劑的釋藥原理與方法

  一、溶出原理外語(yǔ)學(xué)習(xí)網(wǎng)

  藥物釋放受溶出限制,通過(guò)減少藥物的溶解度,降低藥物的溶出速率可以使藥物緩慢釋藥,達(dá)到長(zhǎng)效目的,據(jù)此有以下幾種方法:

  1.制成溶解度小的鹽或酯;

  2.與高分子化合物生成難溶性鹽;

  3.控制粒子大小,藥物微粒粒徑大,溶出慢,反之則快;

  4.藥物包藏于溶蝕性骨架中,如以脂肪,蟲(chóng)蠟類(lèi)等為基質(zhì)的緩釋片;

  【經(jīng)典真題】

  減少溶出速度為主要原理的緩釋制劑的制備工藝有

  A.制成溶解度小的酯和鹽

  B.控制粒子大小

  C.溶劑化

  D.將藥物包藏于溶蝕性骨架中

  E.將藥物包藏于親水性膠體物質(zhì)中

  答案:ABDE

  二、擴(kuò)散原理

  藥物釋放以擴(kuò)散作用為主的有以下幾種情況:

  1.水不溶性膜材包衣的制劑,如EC包制的微囊或小丸、釋藥速率與微囊或小丸的包衣厚度、藥物在囊芯與衣材中的分配等因素有關(guān),可為零級(jí)(控釋)與非零級(jí)(緩釋)釋藥。

  2.包衣膜中含有水溶性成分(致孔劑),如:EC與MC混合膜材,這類(lèi)可使藥物零級(jí)釋藥。

  3.水不溶性骨架片,藥物通過(guò)孔道擴(kuò)散釋藥符合Higuchi方程,利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩控釋作用的方法包括增加粘度,減少擴(kuò)散、包衣制成微囊,不溶性骨架片,植入劑、乳劑等。

  利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法:

 、胖瞥砂滦⊥杌蚱瑒 包衣材料有阻滯劑和腸溶材料

 、浦瞥晌⒛

  ⑶制成不溶性骨架片 骨架材料為不溶性塑料,水溶性藥物較易制備這種類(lèi)型

 、仍黾诱扯纫詼p小擴(kuò)散速度

 、稍黾羽ざ纫詼p小擴(kuò)散速度 主要用于注射劑、滴眼劑或其他液體制劑 ⑹制成乳劑

  【經(jīng)典真題】

  利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法是

  A.制成溶解度小的鹽或酯

  B.與高分子化合物生成難溶性鹽

  C.包衣

  D.控制粒子大小

  E.將藥物包藏于溶蝕性骨架中

  答案:C

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