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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(55)

  鹽酸阿米替林

  化學名:N,N-二甲基-3-(10,11-二氫-5H-二苯并[a,d]環(huán)庚三烯-5-亞基)-1-丙胺鹽酸鹽

  二苯并環(huán)庚烯類(又稱三環(huán)類)抗抑郁藥,代謝生成的N-脫甲基物仍有活性。

  阿米替林適用于內(nèi)因性精神抑郁癥,副作用較小

  2.5-羥色胺重攝取抑制劑

  作用機制:抑制神經(jīng)細胞對5-HT的重攝取,提高其在突觸間隙中的濃度,從而改善病人的情緒。

  文拉法辛

  代謝產(chǎn)物有相同活性

  舍曲林

  選擇性抑制5-HT(5羥色胺)

  氟西汀 Fluoetine 口服抗抑郁藥。

  化學名:(±) N-甲基- [ 3-苯基-3- (4 – 三氟甲基苯氧基)] 丙胺鹽酸鹽

  代謝:N去甲基有活性,半衰期長

  鹽酸帕羅西汀

  化學名:(3S)反式-3- [1,3 –苯并二噁茂-5 –基氧(基)甲基 ]-4-(4–氟苯基)哌啶鹽酸鹽

  結(jié)構(gòu):含有二惡茂結(jié)構(gòu),哌啶上有兩個手性中性

  用途:口服抗抑郁藥。選擇性抑制中樞神經(jīng)對5-HT的再吸收起作用,副作用小。

  注意:停藥易發(fā)生戒斷反應,逐步減藥

  鹽酸帕羅西汀

  化學名:(3S)反式-3- [1,3 –苯并二噁茂-5 –基氧(基)甲基 ]-4-(4 – 氟苯基)哌啶鹽酸鹽

  注意:停藥易發(fā)生戒斷反應,逐步減藥

  3單胺氧化酶抑制劑

  作用機理:抑制單胺類遞質(zhì)去甲腎上腺素、5-HT等代謝失活而達到抗抑郁的目的。

  嗎氯貝胺

  結(jié)構(gòu)中含嗎啉

  選擇性抑制單胺氧化酶A

  三、抗躁狂藥

  碳酸鋰

  結(jié)構(gòu):無機鋰鹽

  毒性:毒性與血藥濃度有關(guān),監(jiān)測和急救

  例題:

  A.加巴噴丁

  B.拉莫三嗪

  C.奧卡西平

  D.嗎氯貝胺

  E.碳酸鋰

  1.選擇性和可逆性單胺氧化酶抑制劑,治療抑郁癥 D

  2.γ-氨基丁酸環(huán)狀衍生物,治療癲癇 A

  3.卡巴西平的10-氧代衍生物,治療癲癇 C

  4.5-苯基-1,2,4-三嗪衍生物,治療癲癇 B

  A.硫噴妥鈉

  B.唑吡坦

  C.氟西汀

  D.舒必利

  E.阿米替林

  分子中有一個手性碳原子,左旋體具活性,用作抗精神失常藥,并有抗抑郁和止吐作用 D

  去甲腎上腺素重攝取抑制劑,具有三環(huán)結(jié)構(gòu) E

  戊巴比妥鈉的2位氧原子以硫替換得到的藥物,常用于抗驚厥和靜脈麻醉 A

  5-羥色胺重攝取抑制劑,用于治療抑郁癥 C

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