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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(55)

  異戊巴比妥 Amobarbital

  為作用時(shí)間中等的催眠藥與抗驚厥藥。本品的脂溶性較高,易透過(guò)細(xì)胞膜和進(jìn)入腦組織 , 顯效較快。

  硫噴妥鈉 Thiopental Sodium

  是異巴比妥2位S取代

  脂溶性強(qiáng),易于通過(guò)血腦屏障,起效快,超短時(shí)間

  苯妥英鈉 Phenytoin Sodium

  結(jié)構(gòu)特點(diǎn):乙內(nèi)酰脲類

  化學(xué)名為 5,5- 二苯基 -2,4- 咪唑烷二酮鈉鹽。又名大倫丁鈉。

  以2,4- 咪唑烷二酮(也可看作乙內(nèi)酰脲)為母體,在3位氮上連有氫原子,在2,4位二酮基的吸電子作用下,發(fā)生分子內(nèi)重排,3位氫轉(zhuǎn)移到2位氧上,形成烯醇式鈉鹽。

  理化性質(zhì): 酸堿性:苯妥英為酰脲結(jié)構(gòu),弱酸性;苯妥英鈉為強(qiáng)堿弱酸鹽,溶液堿性, 露置空氣中吸收二氧化碳,出現(xiàn)混濁.

  水解:酰亞胺結(jié)構(gòu)易水解

  體內(nèi)代謝:本品的代謝具有 " 飽和代謝動(dòng)力學(xué) " 特點(diǎn)。

  藥物相互作用:

  氧化代謝受氯霉素、青霉素、異煙肼抑制,使血藥濃度增加(需監(jiān)測(cè)、個(gè)體差異給藥)

  臨床用途:本品是治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥物,對(duì)小發(fā)作無(wú)效。在常用劑量時(shí)無(wú)鎮(zhèn)靜作用。用藥時(shí)最好能進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè),按個(gè)體差異給藥。 也用于治療三叉神經(jīng)痛和洋地黃引起的心率不齊。

  二、 其他類

  加巴噴丁(新)

  結(jié)構(gòu)特點(diǎn):二苯并氮雜卓類

  化學(xué)名:5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺

  理化性質(zhì):

  室溫、干燥穩(wěn)定

  受潮片劑硬化,藥效降低

  光照 引起聚合和氧化,避光保存

  代謝:

   臨床用途:本品為廣譜抗驚厥藥?R西平的化學(xué)結(jié)構(gòu)屬于三環(huán)抗癲癇藥。

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