第十四章 抗精神失常藥
包括抗精神病藥和抗抑郁癥藥。
一、 抗精神病藥
以化學(xué)結(jié)構(gòu)分類,可分為:吩噻嗪類、噻噸類、二苯環(huán)庚烯類、丁酰苯類和苯酰胺類。這類藥物都有椎體外系副作用。
(一)吩噻嗪類
代表藥物:鹽酸氯丙嗪、奮乃靜
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):鹽酸氯丙嗪、奮乃靜以吩噻嗪為母體。
1構(gòu)效關(guān)系
、俜脏玎涵h(huán)上取代:2位取代能增強(qiáng)活性?咕癫〉幕钚裕篊F3>CL>COCH3>H
、谕榛鶄(cè)鏈的改變:吩噻嗪環(huán)10位上氮原子側(cè)鏈堿性氨基與環(huán)之間的碳鏈以三個(gè)碳原子為宜。側(cè)鏈末端的氮為叔胺,通常接兩個(gè)相同的烷基,也可是含氮雜環(huán)(奮乃靜)
2穩(wěn)定性
吩噻嗪母核,易氧化
鹽酸氯丙嗪 Chlopromazine Hydrochloride又名冬眠靈。
化學(xué)名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽
性質(zhì):不穩(wěn)定,易氧化,注射液加抗氧劑
光毒化反應(yīng),2-氯酚噻嗪特有的
用途:強(qiáng)安定劑,精神分裂、鎮(zhèn)吐、人工冬眠等
奮乃靜 Perphenazine
化學(xué)名4-[3-(2 一氯吩噻嗪一 10 一基 ) 丙基 ]-1-哌嗪乙醇
以哌嗪為母體,在它的1位上連有乙醇,在4位上連有丙基,丙基的3位上連有2-氯吩噻嗪一 10 一基
理化性質(zhì):
堿性 可溶于稀鹽酸
對(duì)光敏感,易被氧化。
臨床用途:本品為吩噻嗪類抗精神病藥 , 其作用比氯丙嗪約強(qiáng) 6~10 倍 , 但鎮(zhèn)靜作用較弱。本品的錐體外系反應(yīng)較多,肝功能不良者禁用。
前藥:伯醇基成酯的前藥(氟奮乃靜庚酸酯或癸酸酯)延長(zhǎng)作用時(shí)間
(二)其他三環(huán)類
1.噻噸類 :氯普噻噸
2.二苯氮卓類:丙咪嗪、氯米帕明
3.二苯環(huán)庚烯類:阿米替林
(三)其他類
氟哌啶醇:丁酰苯類
化學(xué)名:1-(4-氟苯基)-4-(4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基)-1-丁酮
穩(wěn)定性: 本品在室溫、避光條件下穩(wěn)定。但受自然光照射,顏色變深。在105℃干燥發(fā)生部分降解。
作用:與吩噻嗪類相同,但無(wú)吩噻嗪類藥物的毒性反應(yīng)。臨床用于治療精神分裂癥、躁狂癥,反應(yīng)性精神病及其它重癥精神病。
副作用:錐體外系反應(yīng)
癸酸酯前藥作用時(shí)間長(zhǎng)
舒必利 Sulpiride 苯甲酰胺類
化學(xué)名:N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基-5-(氨基磺;)-苯甲酰胺
性質(zhì):極易溶氫氧化鈉、需避光
手性:
1個(gè)手性碳,本品具有旋光異構(gòu)體 , 其中左旋體為具有活性的光學(xué)異構(gòu)體。臨床使用外消旋體。
臨床用途:具有抗精神病作用和止吐作用,無(wú)鎮(zhèn)靜作用、錐體外系反應(yīng),副作用小。
二、抗抑郁癥藥
l 抗抑郁藥分類:去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑
5-羥色胺重?cái)z取抑制劑
單胺氧化酶抑制劑
1去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑(三環(huán)類抗抑郁藥)
作用機(jī)制:三環(huán)類藥物都是通過(guò)抑制神經(jīng)突觸前端對(duì)去甲腎上腺素和5-羥色胺的重?cái)z取
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