2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(29)

　　第三節(jié)固體分散物

　　一、概述

　　(一)固體分散物的概念、分類與特點(diǎn)

　　1.固體分散物：也稱固體分散體，是固體藥物分散在固體載體中制成的高度分散體系。通常是一種藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無(wú)定形狀態(tài)，分散在另一種水溶性材料或難溶性、腸溶性載體材料中形成固體分散物。固體分散物再制成各種劑型，換可直接制成滴丸。

　　2.特點(diǎn)：大大加速藥物的溶出，提高藥物的生物利用度，使之成為一種速效、高效的制劑;采用難溶性載體，可以達(dá)到緩釋作用;采用腸溶性載體，可以控制藥物僅在腸中釋放。

　　利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解與氧化，掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳ば�，也可使液態(tài)藥物固體化;固體分散物存在的主要問(wèn)題是不夠穩(wěn)定。

　　(二)固體分散物的速釋與緩釋原理

　　1.速釋原理��

　　(1)藥物的分散狀態(tài)：載體中藥物以分子態(tài)、膠體狀態(tài)、亞穩(wěn)定態(tài)、微晶態(tài)與無(wú)定形存在于載體材料中，載體材料還可以防止已分散的藥物再聚集而粗化。藥物溶解溶出速度快，有利于藥物的吸收。不同狀態(tài)存在的藥物溶出速度比較為：分子態(tài)>無(wú)定形>微晶態(tài)

　　(2)載體材料對(duì)藥物溶出的促進(jìn)作用��

　　1)水溶性載體材料提高了藥物的可潤(rùn)濕性

　　2)載體保證了藥物的高度分散性(PEG)

　　3)載體材料對(duì)藥物有抑晶性(PVP)

　　固體分散物的載體材料對(duì)藥物溶出的促進(jìn)作用包括

　　A.脂質(zhì)類載體材料形成網(wǎng)狀骨架結(jié)構(gòu)

　　B.疏水性載體材料的黏度

　　C.水溶性載體材料提高了藥物的可潤(rùn)濕性

　　D.載體材料保證了藥物的高度分散性

　　E.載體材料對(duì)藥物有抑晶性

　　答案：CDE

　　2.緩釋原理��

　　采用難溶性材料、脂質(zhì)類制成的固體分散物具有緩釋作用。

　　二、固體分散物的載體材料

　　(一)水溶性載體

　　1.高分子聚合物 ：PEG4000～6000��PVPk15、PVPk30、PVPk90

　　2.表面活性劑：泊洛沙姆

　　3.有機(jī)酸類：枸櫞酸、酒石酸等

　　4.糖(醇)類：右旋糖酐、半乳糖和蔗糖等

　　(二)難溶性載體��

　　1.纖維素：EC��

　　2.含有季銨基的聚丙烯酸樹脂(E、RL、RS等)��

　　3.其他類 膽固醇、脂肪酸酯類��

　　(三)腸溶性載體��

　　1.纖維素類CAP、HPMCP等��

　　2.聚丙烯酸樹脂(S、L型)