答案部分
一、A1
1、
【正確答案】 A
【答案解析】 除了血管內(nèi)給藥沒(méi)有吸收過(guò)程外，其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過(guò)程。
2、
【正確答案】 C
【答案解析】 羅紅霉素的劑型如果從片劑改成靜脈注射劑，由于避免了吸收過(guò)程，生物利用度達(dá)100%，故劑量應(yīng)該減少。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 經(jīng)皮吸收是指藥物從特殊設(shè)計(jì)的裝置中釋放，通過(guò)完整的皮膚吸收，進(jìn)入全身血液系統(tǒng)的一種給藥劑型。皮膚的吸收途徑有三條：①經(jīng)完整皮膚吸收，即通過(guò)角質(zhì)層等表皮結(jié)構(gòu)進(jìn)入真皮組織吸收，此途徑為大多數(shù)藥物的主要吸收途徑;②經(jīng)細(xì)胞間隙途徑;③經(jīng)附屬器途徑吸收，即通過(guò)汗腺、毛孔和皮脂腺進(jìn)入真皮和皮下。A、C和E為錯(cuò)誤選項(xiàng)，B表述不全面，因此正確選項(xiàng)為D。
4、
【正確答案】 A
【答案解析】 靜脈注射(iv)、動(dòng)脈注射(ia)、皮內(nèi)注射(ic或id)、皮下注射(sc)、肌內(nèi)注射(im)。
5、
【正確答案】 E
【答案解析】 皮內(nèi)注射吸收差，只適用于診斷與過(guò)敏試驗(yàn)。
6、
【正確答案】 B
【答案解析】 藥物從注射劑中的釋放速率是藥物吸收的限速因素，各種注射劑中藥物的 釋放速率排序?yàn)椋核芤?gt;水混懸液>O/W乳劑>W/O乳劑>油混懸液。
7、
【正確答案】 D
【答案解析】 頰黏膜表面積較大，但藥物滲透能力比舌下黏膜差，一般藥物吸收和生物利用度不如舌下黏膜。
8、
【正確答案】 E
【答案解析】 皮膚給藥安全性高，患者可隨時(shí)停止用藥。
9、
【正確答案】 D
【答案解析】 給藥部位距肛門口2cm左右時(shí)，藥物主要通過(guò)前一途徑吸收，可以避免肝臟首過(guò)效應(yīng);而距肛門口6cm處給藥時(shí)，大部分通過(guò)直腸上靜脈吸收，具有明顯的首過(guò)效應(yīng)。
10、
【正確答案】 E
【答案解析】 口腔黏膜種藥物滲透性能順序;舌下黏膜>頰黏膜>牙齦、硬腭黏膜，舌下黏膜為特性黏膜，頰黏膜為內(nèi)襯黏膜，牙齦、硬腭黏膜為咀嚼黏膜，基本角質(zhì)化。
11、
【正確答案】 B
【答案解析】 基質(zhì)促進(jìn)皮膚水合作用的能力：油脂性基質(zhì)>W/O型基質(zhì)>O/W型基質(zhì)>水溶性基質(zhì)，皮膚為類脂質(zhì)結(jié)構(gòu)。
12、
【正確答案】 C
【答案解析】 A、B、D、E選項(xiàng)均為表述正確的影響藥物透皮吸收的因素。而對(duì)于藥物的脂溶性來(lái)說(shuō)，一般脂溶性和未解離的分子型藥物更易透過(guò)表皮細(xì)胞膜，但由于表皮中含大量的極性組織液，故同時(shí)具有脂溶性和水溶性的藥物穿透性更佳，而并不是藥物脂溶性越強(qiáng)越好。
13、
【正確答案】 D
【答案解析】 腹腔內(nèi)注射：藥物通過(guò)門靜脈吸收進(jìn)入肝臟，因此存在首過(guò)效應(yīng)。由于腹腔注射存在一定的危險(xiǎn)性，故僅用于動(dòng)物試驗(yàn)。
14、
【正確答案】 C
【答案解析】 藥物在口腔的吸收一般為被動(dòng)擴(kuò)散，并遵循pH分配假說(shuō)，即脂溶性藥物，或者在口腔pH條件下不解離的藥物更易吸收。
15、
【正確答案】 D
【答案解析】 透皮吸收促進(jìn)劑：適宜的透皮吸收促進(jìn)劑可有效地增加藥物的透皮吸收。常用的有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油、尿素及衍生物、二甲基亞砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、月桂氮(艸卓)酮、油酸、揮發(fā)油、表面活性劑等。
16、
【正確答案】 A
【答案解析】 皮膚由表皮、真皮和皮下脂肪組織構(gòu)成。表皮從外向內(nèi)又分為角質(zhì)層、透明層、顆粒層、網(wǎng)狀層和胚芽層，其中角質(zhì)層對(duì)于皮膚的吸收極為重要，是藥物吸收的主要屏障。
17、
【正確答案】 C
【答案解析】 鼻黏膜為類脂質(zhì)，藥物在鼻黏膜的吸收主要為被動(dòng)擴(kuò)散過(guò)程，因此脂溶性藥物易于吸收，水溶性藥物吸收差些。分子量大小與鼻黏膜吸收密切相關(guān)，分子量越大吸收越差，大于1000時(shí)吸收較少。鼻黏膜帶負(fù)電荷，故帶正電荷的藥物易于透過(guò)。pH影響藥物的解離，未解離型吸收最好，部分解離也有吸收，完全解離則吸收差。
18、
【正確答案】 E
【答案解析】 角膜組織為脂質(zhì)-水性-脂質(zhì)結(jié)構(gòu)，其對(duì)大多數(shù)親水性藥物構(gòu)成了擴(kuò)散屏障，親脂性藥物相對(duì)容易透過(guò)，但是藥物的親脂性過(guò)高則難以透過(guò)角膜的基質(zhì)層，因此具有一定親油親水平衡的藥物，或離子型與分子型之間能很快平衡的藥物，較易透過(guò)角膜。
二、B
1、
<1>、
【正確答案】 A
<2>、
【正確答案】 B
<3>、
【正確答案】 C
【答案解析】 氣霧劑或吸入劑給藥時(shí)，藥物粒子大小影響藥物到達(dá)的部位，大于10μm的粒子沉積于氣管中，2～10μm的粒子到達(dá)支氣管與細(xì)支氣管，2～3μm的粒子可到達(dá)肺部，太小的粒子可隨呼吸排出，不能停留在肺部。
2、
<1>、
【正確答案】 A
<2>、
【正確答案】 D
<3>、
【正確答案】 C
<4>、
【正確答案】 B
【答案解析】 口服給藥的藥物通過(guò)胃腸道生物膜被吸收，經(jīng)肝門靜脈入肝后被代謝，存在肝首過(guò)效應(yīng)。而靜脈注射給藥的藥物直接進(jìn)入體循環(huán)，肺部給藥、經(jīng)皮給藥均通過(guò)給藥部位吸收入血，三者均不通過(guò)肝門靜脈，因此無(wú)肝首過(guò)效應(yīng)。靜脈注射藥物直接注入血管內(nèi)，因此無(wú)吸收過(guò)程，其他三者均需經(jīng)給藥部分吸收入血。經(jīng)皮制劑可控制藥物釋放，使血藥濃度平穩(wěn)并能較長(zhǎng)時(shí)間保持在有效濃度范圍之內(nèi)，具有長(zhǎng)效作用。肺部給藥起效迅速，可相當(dāng)于靜脈注射。
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