栓劑(suppository)系指藥物與適宜基質(zhì)制成的有一定形狀提供人體腔道給藥的固體制劑。栓劑在常溫下為固體,塞入腔道后,在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液,逐漸釋放藥物所產(chǎn)生局部或全身作用。栓劑按給藥部位不同可分為肛門栓、陰道栓、尿道栓、牙用拴等,其中最常用的是肛門栓和陰道栓兩種。
栓劑的特點(diǎn)是:
(1)局部作用
通常將潤滑劑、收斂劑、局部麻醉劑、甾體、激素以及抗菌藥物制成栓劑,可在局部起通便、直通、止癢、抗菌消炎等作用。例如用于通便的甘油栓和用于治療陰道炎的洗必泰栓等均為局部作用的栓劑。
(2)全身作用
栓劑的全身作用主要是通過直腸給藥,并吸收進(jìn)入血循環(huán)而達(dá)到治療作用。直腸吸收藥物有3條途徑:一是不通過門肝系統(tǒng)。塞入距肛門2cm處,藥物經(jīng)中下直腸靜脈進(jìn)入下腔靜脈,繞過肝臟直接進(jìn)入血循環(huán);二是通過門肝系統(tǒng)。塞入距肛門6cm處,藥物經(jīng)上直腸靜脈入門靜脈,經(jīng)肝臟代謝以后,再進(jìn)入血循環(huán);第三條是藥物經(jīng)直腸黏膜進(jìn)入淋巴系統(tǒng),其吸收情況類似與經(jīng)血液的吸收。與口服制劑比較,全身作用的栓劑有下列一些特點(diǎn):
①藥物不受胃腸pH或酶的破壞而失去活性。
、趯(duì)胃有刺激的藥物可用直腸給藥。
、塾盟幏椒ǖ卯(dāng),可以避免肝臟的首過效應(yīng)。
、苤蹦c吸收比口服干擾因素少。
、輰(duì)不能或不愿吞服藥物的成人或小兒患者用此給藥較方便。
、藿o藥不如口服方便。
全身作用的栓劑是國內(nèi)外發(fā)展較快的直腸吸收劑型,近年來出現(xiàn)了以速釋為目的的中空栓劑和泡騰栓劑,以緩釋為目的的滲透泵栓劑、微囊栓劑和凝膠栓劑,既有速釋又有緩釋的雙層栓劑,或加入滲透促進(jìn)劑或阻滯劑的多種形式的栓劑。
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