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2019衛(wèi)生資格《中級主管藥師》考試備考知識點(11)

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  膽堿酯類結(jié)構(gòu)|作用|穩(wěn)定性|代表藥物

  1.膽堿酯類的結(jié)構(gòu)與作用

  膽堿酯類化學(xué)結(jié)構(gòu)與乙酰膽堿很相似,僅有兩處不同:一是用氨甲;媪艘阴D憠A的乙;;二是在季銨氮原子的β位上,可以帶有一個甲基。此甲基的存在,使M受體激動作用與乙酰膽堿相同,但N受體激動作用大大減弱,于是成為選擇性M受體激動劑。同時因為甲基的立體障礙,使酯鍵對膽堿酯酶的穩(wěn)定性也有所增強。

  2.膽堿酯類的穩(wěn)定性

  膽堿酯類藥物的化學(xué)穩(wěn)定性和對膽堿酯酶的穩(wěn)定性都遠遠高于乙酰膽堿,這主要是由于用氨甲酰基代替了乙;木壒省0奔柞;捎诘瞎码娮訉Φ膮⑴c,其羰基碳的親電性較乙;鶠榈停虼溯^不易被化學(xué)和酶促水解。

  3.膽堿酯類代表藥物

  氯貝膽堿亦為季銨類化合物,極易溶于水。其水溶液于l200C消毒20min不會發(fā)生變色或失效。口服有效,但在胃腸道吸收慢。由于不易被乙酰膽堿酯酶水解,作用時間長于乙酰膽堿。其5異構(gòu)體的活性大大高于R異構(gòu)體。 氯貝膽堿為選擇性M受體激動劑,尤其對胃腸道和膀胱平滑肌的選擇性較高,對心血管系統(tǒng)幾無影響。臨床主要用于手術(shù)后腹脹、尿潴留以及其他原因所致的胃腸道或膀胱功能異常。

  抗瘧藥青蒿素藥理

  青蒿素是我國科學(xué)家在1971年首次從菊科植物黃花蒿提取的新型結(jié)構(gòu)的倍半萜內(nèi)酯化合物。

  青蒿素結(jié)構(gòu)中含有過氧鍵,遇碘化鉀試液氧化析出碘,加淀粉指示劑,立即顯紫色。青蒿素含內(nèi)酯結(jié)構(gòu),加氫氧化鈉水溶液加熱后水解,遇鹽酸羥胺試液及三氯化鐵液生成深紫紅色的異羥肟酸鐵。青蒿素在體內(nèi)的代謝物為雙氫青蒿素、脫氧雙氫青蒿素、3α-羥基脫氧雙氫青蒿素和9,10-二羥基雙氫青蒿素。

  青蒿素具有十分優(yōu)良的抗瘧作用,為一高效、速效的抗瘧藥,包括對氯喹有耐藥性的惡性瘧原蟲感染也有效。本品主要對間日瘧、惡性瘧、搶救腦型瘧效果良好,但復(fù)發(fā)率稍高。其口服活性低、溶解性小。

  青蒿素的結(jié)構(gòu)與活性關(guān)系研究表明,內(nèi)過氧化物對活性存在是必需的,脫氧青蒿素(雙氧橋被還原為單氧),完全失去抗瘧活性。雖然內(nèi)過氧化結(jié)構(gòu)對產(chǎn)生抗瘧活性是必需的,但只有內(nèi)過氧化物還不能產(chǎn)生足夠的抗瘧活性,青蒿素抗瘧活性的存在歸于內(nèi)過氧化物一縮酮一乙縮醛一內(nèi)酯的結(jié)構(gòu)。經(jīng)進一步的研究認為,疏水基團的存在和過氧化橋的位置對其活性至關(guān)重要。

  將青蒿素c-10羰基還原得到二氫青蒿素,其抗鼠瘧比青蒿素強l倍,為青蒿素在體內(nèi)還原代謝物。二氫青蒿素經(jīng)醚化得蒿甲醚、蒿乙醚。

  蒿甲醚(Artemether)為對青蒿素進行改造得到的半合成抗瘧藥物,本品有兩種構(gòu)型,即a型和 J8型。α型為黏性油,固化后的熔點為97~100%;盧型為無色片狀結(jié)晶,熔點86~88.C.臨床上使用為α型和盧型的混合物,但以β型為主,在油中的溶解度比青蒿素大!睛痢緿25+168°~173°。

  本品對瘧原蟲紅內(nèi)期裂殖體有殺滅作用,能迅速控制癥狀和殺滅瘧原蟲,與氯喹幾乎無交叉耐藥性,特別是對耐氯喹的惡性瘧也顯較強的活性?汞懽饔幂^青蒿素強l0~20倍。在體內(nèi)的主要代謝物為脫醚甲基生成雙氫青蒿素。

 

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